7-乙基-10-羟基喜树碱

7-乙基-10-羟基喜树碱化学性质

熔点 :217 °C
沸点 :810.3±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率 :21.5 ° (C=0.2, THF)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble1mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.13±0.40(Predicted)
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
InChI :InChI=1S/C22H20N2O5/c1-3-12-13-7-11(25)5-6-17(13)23-19-14(12)9-24-18(19)8-16-15(20(24)26)10-29-21(27)22(16,28)4-2/h5-8,25,28H,3-4,9-10H2,1-2H3/t22-/m0/s1
InChIKey :FJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N
SMILES :N1C2C(=CC(O)=CC=2)C(CC)=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=O
CAS 数据库 :86639-52-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

7-乙基-10-羟基喜树碱性质、用途与生产工艺

性质 7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末，熔点：230℃～237℃。
生物活性 SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
靶点
Target Value
Topo I
(Cell-free assay)
体外研究
SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。
体内研究口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。
用途用于制备盐酸伊立替康
用途一和伊立替康的活性代谢产物，是拓扑异构酶I抑制剂，抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。

7-乙基-10-羟基喜树碱上下游产品信息

上游原料

下游产品

更新日期：2024/11/08
产品编号：45909
产品名称：7-乙基-10羟基喜树碱 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, 98%, Thermo Scientific Chemicals
CAS编号：86639-52-3
包装：100mg
价格：715元

更新日期：2024/11/08
产品编号：45909
产品名称：7-乙基-10羟基喜树碱 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, 98%, Thermo Scientific Chemicals
CAS编号：86639-52-3
包装：1g
价格：3925元

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Topo I (Cell-free assay)