盐酸特拉唑嗪(二水合物)

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸特拉唑嗪(二水合物) 试剂级价格

盐酸特拉唑嗪(二水合物)

CAS号:70024-40-7
英文名:Terazosin hydrochloride dihydrate
中文名:盐酸特拉唑嗪(二水合物)
CBNumber:CB5285512
分子式:C19H30ClN5O6
分子量:459.92
MOL File:70024-40-7.mol

盐酸特拉唑嗪(二水合物)化学性质

熔点 :271-274°C
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Sparingly soluble in water, slightly soluble in methanol, very slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in acetone.
形态 :Solid
颜色 :White
CAS 数据库 :70024-40-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
RTECS号 :TK8046000
海关编码 :2934990002
毒性 :LD50 in male, female rats (mg/kg): 277, 293 i.v. (Fort)

盐酸特拉唑嗪(二水合物)性质、用途与生产工艺

生物活性 Terazosin HCl 是α-肾上腺素能受体抑制剂，用于治疗高血压和前列腺肥大。
靶点
Target Value
α-adrenergic receptor
体外研究
在前列腺癌细胞中，Terazosin通过诱导细胞凋亡导致细胞活力的显著损失。Terazosin通过α1肾上腺素受体独立行动抑制前列腺的生长，进一步支持另一项研究，Doxazosin抑制人血管平滑肌细胞增殖，不依赖于α1肾上腺素受体拮抗作用。在爪蟾卵母中，Terazosin阻断HERG电流，IC 50为113.2 mM，而在人HEK293细胞中，Terazosin阻断HERG通道，IC 50为17.7 mM。 Terazosin或genistein以剂量依赖的方式抑制DU-145细胞生长，而对正常前列腺上皮细胞没有影响。Terazosin导致genistein诱导的DU-145细胞停滞在G2/M期，凋亡细胞的增加，证据是procaspase-3活化和PARP切割。 Terazosin诱导PC-3和人的良性前列腺细胞的细胞毒性，IC 50为100 mM。
体内研究在裸鼠中，Terazosin显著抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，IC50为7.9 mM，显示出它比细胞毒性作用具有更有效的抗血管生成作用。在人脐静脉内皮细胞中，Terazosin也有效地抑制血管内皮生长因子诱导的增殖和管形成，IC50分别为9.9和6.8 mM。
化学性质外观：类白或白色结晶性粉末有关物质：≤1.0%干燥失重：≤9.0%炽灼残渣：≤0.1%重金属：≤10ppm含量：≥99.0%生产厂家(当前命中:7条/共7条)[关闭窗口] 简库全库北京第二制药厂简库全库天津市华新制药厂简库全库常州新华化学制品有限公司简库全库常州新华实业总公司简库全库金坛市爱德医药原料化工厂简库全库金坛市松盛医药化工研究所实验厂简库全库海南绿岛制药有限公司
用途一种α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂。