6,8-双(苄硫基)辛酸

6,8-双(苄硫基)辛酸化学性质

熔点 :63-65℃
沸点 :553.0±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.149
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL (clear solution)
形态 :powder
酸度系数(pKa) :4.75±0.10(Predicted)
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

6,8-双(苄硫基)辛酸性质、用途与生产工艺

生物活性 Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。
靶点
Target Value
PDH
(NCI-H460 cells)
α-ketoglutarate dehydrogenase
(NCI-H460 cells)
体外研究
在体外，CPI-613对多种肿瘤细胞系，包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞，产生选择性毒性，EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢，包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外，在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中，CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。
体内研究 CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的，CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外，CPI-613在预期治疗剂量范围内，在许多动物模型中产生很少，或没有副作用毒性，在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。

6,8-双(苄硫基)辛酸上下游产品信息

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PDH (NCI-H460 cells)
α-ketoglutarate dehydrogenase (NCI-H460 cells)