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ChemicalBook CAS数据库列表 N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲试剂级价格

CAS号:1020172-07-9
英文名:N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea
中文名:N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲
CBNumber:CB52547102
分子式:C30H28FN7O3
分子量:553.59
MOL File:1020172-07-9.mol

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲化学性质

熔点 :>181°C (dec.)
沸点 :666.8±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.32
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :12.25±0.70(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Off-White

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲性质、用途与生产工艺

生物活性 DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。
体外研究 DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1^native)和磷酸化 (p-ABL1^native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1^T315I, 及激活环突变ABL1^H396P，这种作用为非ATP竞争性的，IC50分别为0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受体 TKs KDR, FLT3, 和TIE2，IC50分别为34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞，具有抗增殖活性，IC50为 2 nM到150 nM。此外, DCC-2036也抑制 Ph⁺细胞系K562(IC50 5.5 nM)增殖,且有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系（与非CML白血病细胞系相比），而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。
体内研究 DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型，每天一次，有效抑制BCR-ABL1信号，且显著延长小鼠寿命。
特征 A conformational control inhibitor of Abl1 and T315I Abl1.
生物活性 Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。

靶点

Target	Value
u-Abl1 (native) (Cell-free assay)	0.75 nM
Abl1 (H396P) (Cell-free assay)	1.4 nM
p-Abl1 (native) (Cell-free assay)	2 nM
FLT3 (Cell-free assay)	2 nM
p-Abl1 (T315I) (Cell-free assay)	4 nM

体外研究
DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1 最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系（与非CML白血病细胞系相比），而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。
体内研究 DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型，每天一次，有效抑制BCR-ABL1信号，且显著延长小鼠寿命。

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲上下游产品信息

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更新日期：2024/11/08
产品编号：S2634
产品名称：N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲 Rebastinib (DCC-2036)
CAS编号：1020172-07-9
包装：10mg
价格：2631.73元

更新日期：2024/11/08
产品编号：S2634
产品名称：N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲 Rebastinib (DCC-2036)
CAS编号：1020172-07-9
包装：10mM(1mL in DMSO)
价格：3447.55元

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲生产厂家

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公司名称：AdooQ BioScience, LLC
联系电话：+1 (866) 930-6790
电子邮件：info@adooq.com
国家：美国
产品数：2782
优势度：58

公司名称：Target molecule Corp.
联系电话：857-239-0968
电子邮件：service1@targetmol.com
国家：美国
产品数：2559
优势度：60

公司名称：Musechem
联系电话：+1-800-259-7612
电子邮件：info@musechem.com
国家：美国
产品数：4660
优势度：60

公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
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优势度：58

公司名称：InvivoChem
联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
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联系电话：+1 (732)236-3202
电子邮件：sales@cckinase.com
国家：美国
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联系电话：+1-631-485-4226
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联系电话：--
电子邮件：cayman@caymanchem.com
国家：美国
产品数：6213
优势度：81

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