ChemicalBook CAS数据库列表 KU-60019
KU-60019
- CAS号:925701-49-1
- 英文名:KU-60019
- 中文名:KU-60019
- CBNumber:CB52518276
- 分子式:C30H33N3O5S
- 分子量:547.66512
- MOL File:925701-49-1.mol
KU-60019化学性质
- 密度 :1.314
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :≥27.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.2 mg/mL in EtOH
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
KU-60019性质、用途与生产工艺
- 生物活性 KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。
- 体外研究 与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比，KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂，IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性，IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时，阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化，KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍，1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低，降低达70% 以上，而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化，按1 μM 和10 μM处理，剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化，抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化，使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到，可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵，抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵，抑制分别为>50% 和~60%。
- 体内研究 In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma.
- 特征 KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。
KU-60019上下游产品信息
上游原料
下游产品
KU-60019 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12061
- 产品名称：KU-60019
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：300元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12061
- 产品名称：KU-60019 KU-60019
- CAS编号：925701-49-1
- 包装：5mg
- 价格：660元
KU-60019生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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