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KU-60019

KU-60019

中文名称:KU-60019
英文名称:KU-60019
CAS号:925701-49-1
分子式:C30H33N3O5S
分子量:547.66512
EINECS号:
Mol文件:925701-49-1.mol
KU-60019 结构式

KU-60019 性质

密度 1.314
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO 中≥27.4 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥51.2 mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至米色

KU-60019 用途与合成方法

KU-60019是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍,且是高度有效的放射增敏剂。 与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比,KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂,IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性,IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶,如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时,阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化,KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍,1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低,降低达70% 以上,而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化,按1 μM 和10 μM处理,剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化,抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化,使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到,可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵,抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵,抑制分别为>50% 和~60%。 In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma. KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。

KU-60019 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12061 1 mg 300
2024-01-25 HY-12061 KU-60019 925701-49-1 5mg 660

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南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/25 13:19:41
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话: 15076683720
产品介绍:
英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/22 10:46:04
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
备注:C14648
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
纯度:98.00%
包装信息:1g
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产品介绍:
英文名称:KU-60019
CAS:925701-49-1
纯度:>98%,ATM
包装信息:100MG
备注:>98%,ATM抑制剂 6900

最新发布供应信息

ATM激酶抑制剂(KU-60019)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
KU-60019
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05

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