ChemicalBook CAS数据库列表 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
![3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺,728033-96-3,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/728033-96-3.gif)
- CAS号:728033-96-3
- 英文名:OSI-930
- 中文名:3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
- CBNumber:CB52512522
- 分子式:C22H16F3N3O2S
- 分子量:443.44
- MOL File:728033-96-3.mol
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺化学性质
- 沸点 :517.4±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.450
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
- 酸度系数(pKa) :11.36±0.70(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :Light yellow to yellow
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
-
靶点
Target Value FLT1
(Cell-free assay)8 nM KDR
(Cell-free assay)9 nM CSF-1R
(Cell-free assay)15 nM LCK
(Cell-free assay)22 nM C-Raf
(Cell-free assay)41 nM -
体外研究
在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， K i 为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。
- 体内研究 OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺上下游产品信息
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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10204
- 产品名称：OSI-930
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：400元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1220
- 产品名称：3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 OSI-930
- CAS编号：728033-96-3
- 包装：5mg
- 价格：1227.33元
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺生产厂家
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