生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 试剂级价格
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺,728033-96-3,结构式
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
  • CAS号:728033-96-3
  • 英文名:OSI-930
  • 中文名:3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
  • CBNumber:CB52512522
  • 分子式:C22H16F3N3O2S
  • 分子量:443.44
  • MOL File:728033-96-3.mol
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺化学性质
  • 沸点 :517.4±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.450
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
  • 酸度系数(pKa) :11.36±0.70(Predicted)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Light yellow to yellow

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    FLT1
    (Cell-free assay)     		8 nM
    KDR
    (Cell-free assay)     		9 nM
    CSF-1R
    (Cell-free assay)     		15 nM
    LCK
    (Cell-free assay)     		22 nM
    C-Raf
    (Cell-free assay)     		41 nM
  • 体外研究

    在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， K i 为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。

  • 体内研究 OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺上下游产品信息
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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10204
  • 产品名称：OSI-930
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：400元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S1220
  • 产品名称：3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 OSI-930
  • CAS编号：728033-96-3
  • 包装：5mg
  • 价格：1227.33元
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺生产厂家
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件：
  • 国家：中国
  • 产品数：1493
  • 优势度：55
  • 公司名称：China Kouting Group Limited
  • 联系电话：+86 (21) 5811-6473 5811-6475
  • 电子邮件：sales@koutingchina.com
  • 国家：中国
  • 产品数：496
  • 优势度：60
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