ChemicalBook CAS数据库列表 THIAMET G
THIAMET G
- CAS号:1009816-48-1
- 英文名:Thiamet G Discontinued
- 中文名:THIAMET G
- CBNumber:CB52485666
- 分子式:C9H16N2O4S
- 分子量:248.3
- MOL File:1009816-48-1.mol
THIAMET G化学性质
- 沸点 :483.2±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.74±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :H2O: ≥5mg/mL at warmed to 60°C
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :13.17±0.70(Predicted)
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D -21 to -26°, c = 0.3 in methanol
- 水溶解性 :H2O: ≥5mg/mL atwarmed to 60°C
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
- InChIKey :PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N
安全信息
- WGK Germany :3
THIAMET G性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
- 体外研究 Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
- 体内研究 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。
- 生物活性 Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
-
靶点
Target Value O-GlcNAcase
(cell-free assay)21 nM(Ki) -
体外研究
Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
- 体内研究 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。
THIAMET G上下游产品信息
上游原料
下游产品
THIAMET G 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12588
- 产品名称：THIAMET G Thiamet G
- CAS编号：1009816-48-1
- 包装：5mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12588
- 产品名称：THIAMET G Thiamet G
- CAS编号：1009816-48-1
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：660元
THIAMET G生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
- 公司名称：Carbosynth Limited
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6581
- 优势度：61
- 公司名称：Glentham Life Sciences
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@glenthamls.com
- 国家：英国
- 产品数：1429
- 优势度：0
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