THIAMET G

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 THIAMET G 试剂级价格

THIAMET G

CAS号:1009816-48-1
英文名:Thiamet GDiscontinued
中文名:THIAMET G
CBNumber:CB52485666
分子式:C9H16N2O4S
分子量:248.3
MOL File:1009816-48-1.mol

THIAMET G化学性质

沸点 :483.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.74±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :H2O: ≥5mg/mL at warmed to 60°C
形态 :powder
酸度系数(pKa) :13.17±0.70(Predicted)
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D -21 to -26°, c = 0.3 in methanol
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N

安全信息

WGK Germany :3

THIAMET G性质、用途与生产工艺

生物活性 Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，K_i为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
体外研究 Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
体内研究 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。
生物活性 Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
靶点
Target Value
O-GlcNAcase
(cell-free assay) 21 nM(Ki)
体外研究
Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
体内研究 Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。