夫西地酸钠

窄谱抗生素药代动力学不良反应与注意事项生物活性体内研究夫西地酸钠试剂级价格

夫西地酸钠

CAS号:751-94-0
英文名:Sodium fusidate
中文名:夫西地酸钠
CBNumber:CB5216967
分子式:C31H49NaO6
分子量:540.72
MOL File:751-94-0.mol

夫西地酸钠化学性质

熔点 :>200°C (dec.)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H₂O: soluble
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble in water
敏感性 :Moisture & Light Sensitive
Merck :13,4339
CAS 数据库 :751-94-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :LV5775000
海关编码 :29419000
毒性 :LD50 in mice (g/kg): 0.2 i.v. (Godtfredsen, Nature 1962)

夫西地酸钠性质、用途与生产工艺

窄谱抗生素夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠，是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素，为夫西地酸的种衍生物，外观为白色结晶或结晶粉末，无臭，味苦，微有引湿性，易溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于丙铜、乙醚、苯。由丹麦利奥制药公司首次研发成功，商品名为立思丁，本品组织渗透力强，主要在肝脏内代谢，而由胆汁排泄，几乎不经过肾脏排出，毒性较低，通过抑制细菌蛋白合成产生杀菌作用，对革兰阳性菌有较好的抗菌作用，具有较好的耐药性，同时对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株对本品仍敏感，夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。本品为非头孢类抗生素，因此不需要做皮肤过敏试验，目前临床上已广泛应用于治疗由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、细菌性心肌内膜炎、肺炎、脑膜炎、白喉、结核、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染，亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性，多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。
药代动力学夫西地酸钠主要作用于细菌的核糖体，抑制mRNA的位移，阻断蛋白合成而杀菌。口服吸收好，0.5g单剂口服后2h，Cmax约14～38mg/L，0.5g，3次/d，第4日血药浓度可达21～71mg/L。药物无积蓄，进食可影响吸收。静脉滴注0.5g，2h后血药浓度达40mg/L。脂溶性高，组织移行好，可透入房水、前列腺、滑囊液中达有效浓度; 也可顺利透过胎盘，但很难穿透血-脑脊液屏障。夫西地酸钠具有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度，即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03～0.16 微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。毒性极低，与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其他抗生素禁忌的病人，如对青霉素或其他抗生素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生，可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。
不良反应与注意事项不良反应少而轻微，口服可有轻微胃肠道反应。静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5～3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。
由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中，夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。
生物活性 Fusidate Sodium (Fucidin, SQ-16360) 是fusidic acid的钠盐形式，fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素，被用来作为局部药物治疗，治疗皮肤感染。
体内研究 Fusidin(Fusidate Sodium)可通过抑制TNF-a的分泌改善实验性自身免疫性心肌炎。它能在经streptozotocin(SZ)处理后的小鼠中减弱免疫炎症糖尿病的临床和组织学特征。在三种不同品系的小鼠发现，这一效果具有剂量依赖性。因此，fusidin可能具有抗糖尿病作用。
用途夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性
用途作用：为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染，对耐其他抗生素的菌株尤为适宜。常用于皮肤骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等包装：25公斤纸板桶