甲磺酸奈非那韦
- CAS号:159989-65-8
- 英文名:Nelfinavir mesylate
- 中文名:甲磺酸奈非那韦
- CBNumber:CB5213805
- 分子式:C33H49N3O7S2
- 分子量:663.89
- MOL File:159989-65-8.mol
- 熔点 :131-135°C
- 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥2mg/mL
- 酸度系数(pKa) :pKa -1.20(at 25℃)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to off-white
- 水溶解性 :4.5g/L(temperature not stated)
- Merck :14,6443
- BCS Class :2,4
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey :NQHXCOAXSHGTIA-SKXNDZRYSA-N
- CAS 数据库 :159989-65-8(CAS DataBase Reference)
- WGK Germany :3
- RTECS号 :NW6995333
- 海关编码 :29334900
- 毒害物质数据 :159989-65-8(Hazardous Substances Data)
甲磺酸奈非那韦性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Nelfinavir Mesylate (Viracept, AG1343) 是强效的HIV protease抑制剂，Ki为2 nM。
-
靶点
Target Value HIV protease
(Cell-free assay)2 nM(Ki) -
体外研究
Nelfinavir (AG1341) Mesylate (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells.
Nelfinavir Mesylate inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells.
Nelfinavir Mesylate (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines.
Nelfinavir Mesylate (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT.
Nelfinavir Mesylate activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system.Cell Proliferation Assay
Cell Line: RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells Concentration: 1, 2, 5, 10 μM Incubation Time: 48 hours Result: Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC 50 of 1-5 μM. Apoptosis Analysis
Cell Line: LP1 and U266 cells Concentration: 1-10 μM Incubation Time: 17 hours Result: Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V + /propidium iodide + cells. Western Blot Analysis
Cell Line: U266 cells Concentration: 5 μM Incubation Time: 0-24 hours Result: The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased. - 体内研究 体内研究表明AG1343在多个物种口服后能很好地被吸收，在人类中具有良好的药代动力学特征。在饲养大鼠中，该化合物的口服生物利用度为43%，而在禁食大鼠中，口服生物利用度显著下降至29%。在多种生物体内，Nelfinavir的生物口服利用度为：犬类中47%、狨猴中17%、食蟹猴中26%。在口服后，其在血浆中半衰期较长，这可能是因为分解和吸收较慢的缘故。在人类中，Nelfinavir能很好地被吸收，尤其是随食物给药时，具有比较少、容易处理的副作用，安全性良好。
- 用途 用作抗病毒药
- 用途 HIV蛋白酶抑制剂
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46620
- 产品名称：甲磺酸奈非那韦 Nelfinavir mesylate
- CAS编号：159989-65-8
- 包装：250mg
- 价格：4009元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46620
- 产品名称：甲磺酸奈非那韦 Nelfinavir mesylate
- CAS编号：159989-65-8
- 包装：1g
- 价格：13877元
- 公司名称：Cymit Quimica S.L.
- 联系电话：--
- 电子邮件：support@cymitquimica.com
- 国家：西班牙
- 产品数：593
- 优势度：58
