159989-65-8
中文名称
甲磺酸奈非那韦
英文名称
Nelfinavir mesylate
CAS
159989-65-8
分子式
C33H49N3O7S2
MDL 编号
MFCD00931436
分子量
663.89
更新日期
2024/12/18 15:16:48
结构式
中文别名
2-[(2R,3R)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氢异喹啉-3-甲酰胺甲磺酸盐
甲磺酸奈非那韦
甲磺酸萘非那韦
奈非那维
英文别名
(3s,4as,8as)-n-(1,1-dimethylethyl)decahydro-2-[(2r,3r)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl]-3-isoquinolinecarboxamide mesylate
AG-1343
NELFINAVIR MESYLATE
8a-beta))-a-betmonomethanesulfonate(salt)
droxy-2-methylbenzoyl)amino)-4-(phenylthio)butyl)-,(3s-(2(2,s*,3s*),3-alpha,4
viracept
Nelfinavir1
(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl]-3-isoquinolinecarboxamide
NELFINAVIRMESYLATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
Nelfinavir nesylate
(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl]-3-isoquinolinecarboxamide mesylate
(3S,4aS,8aS)-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methyl-benzoyl)amino]-4-phenylsulfanyl-butyl]-N-tert-butyl-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide
所属类别
生物化工:HIV Protease 抑制剂
熔点 |
131-135°C |
储存条件 |
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
二甲基亚砜:≥2mg/mL |
酸度系数(pKa) |
pKa -1.20(at 25℃) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至灰白色 |
水溶解性 |
4.5g/L(temperature not stated) |
Merck |
14,6443 |
BCS Class |
2,4 |
稳定性 |
DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
InChIKey |
NQHXCOAXSHGTIA-SKXNDZRYSA-N |
CAS 数据库 |
159989-65-8(CAS DataBase Reference) |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 46620 | 甲磺酸奈非那韦 Nelfinavir mesylate | 159989-65-8 | 250mg | 4009元 |
2024/11/08 | 46620 | 甲磺酸奈非那韦 Nelfinavir mesylate | 159989-65-8 | 1g | 13877元 |
2024/11/08 | HY-15287A | 甲磺酸奈非那韦 Nelfinavir Mesylate | 159989-65-8 | 5mg | 600元 |
生物活性
Nelfinavir Mesylate (Viracept, AG1343) 是强效的HIV protease抑制剂,Ki为2 nM。
靶点
Target | Value |
HIV protease
(Cell-free assay)
|
2 nM(Ki)
|
体外研究
Nelfinavir (AG1341) Mesylate (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells.
Nelfinavir Mesylate inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells.
Nelfinavir Mesylate (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines.
Nelfinavir Mesylate (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT.
Nelfinavir Mesylate activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system.
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells
|
Concentration:
|
1, 2, 5, 10 μM
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
Result:
|
Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC
50
of 1-5 μM.
|
Apoptosis Analysis
Cell Line:
|
LP1 and U266 cells
|
Concentration:
|
1-10 μM
|
Incubation Time:
|
17 hours
|
Result:
|
Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V
+
/propidium iodide
+
cells.
|
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
U266 cells
|
Concentration:
|
5 μM
|
Incubation Time:
|
0-24 hours
|
Result:
|
The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased.
|
体内研究
体内研究表明AG1343在多个物种口服后能很好地被吸收,在人类中具有良好的药代动力学特征。在饲养大鼠中,该化合物的口服生物利用度为43%,而在禁食大鼠中,口服生物利用度显著下降至29%。在多种生物体内,Nelfinavir的生物口服利用度为:犬类中47%、狨猴中17%、食蟹猴中26%。在口服后,其在血浆中半衰期较长,这可能是因为分解和吸收较慢的缘故。在人类中,Nelfinavir能很好地被吸收,尤其是随食物给药时,具有比较少、容易处理的副作用,安全性良好。
供应商信息
更多
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话:
18696113233
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
CAS:159989-65-8
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:1kg
库存量:
1kg
现货日期:
2024/12/18 15:16:48
北京百灵威科技有限公司
联系电话:
010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:甲磺酸萘非那韦
英文名称:Nelfinavir Mesylate
CAS:159989-65-8
包装信息:10Mg,25Mg,50Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:
821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir Mesylate;(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-DiMethylethyl)decahydro-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-Methylbenzoyl)aMino]-4-(phenylthio)butyl]-3-isoquinolinecarboxaMideMethanesulfonate
CAS:159989-65-8
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:
0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:>97%,BR
包装信息:50MG
备注:3900
T&W GROUP
联系电话:
021-61551611 13296011611
产品介绍:
英文名称:Nelfinavir mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:98%
包装信息:按需包装
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:
400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir Mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:98%
包装信息:10mg/RMB 669.90;250mg/RMB 5458.90;50mg/RMB 1565.90
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:
020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:98%
包装信息:1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:标准对照品,小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:
021-021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir Mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:98.27%
包装信息:1mg/RMB 222;5mg/RMB 492;10mg/RMB 756
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话:
027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:98%
包装信息:1g;10g;25g;500g;1kg
备注:试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话:
0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:99%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
上海鑫圭生物科技有限公司
联系电话:
17501653715
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir Mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:97%
包装信息:10g,25g,50g,100g,250g,500g,1kg,5kg,10kg……
杭州杰恒化工有限公司
联系电话:
0571-+86-571-87396432
产品介绍:
英文名称:nelfinavir mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:99%
包装信息:1g;1kg,100kg,1000kg
上海嵩爰化工科技有限公司
联系电话:
010-1234567 18521000990
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
CAS:159989-65-8
纯度:98%
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:
025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Nelfinavir Mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海珂华生物科技有限公司
联系电话:
021-60455363 18019463053
产品介绍:
英文名称:(3S,4aS,8aS)-N-(tert-Butyl)-2-((2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzamido)-4-(phenylthio)butyl)decahydroisoquinoline-3-carboxamide methanesulfonate
CAS:159989-65-8
纯度:97.0%
包装信息:10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
湖北巨胜科技有限公司
联系电话:
027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:甲磺酸奈非那韦
英文名称:Nelfinavir mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:
021-61415566 800-8193336
产品介绍:
中文名称:奈非那韦 甲磺酸酯 水合物
英文名称:Nelfinavir mesylate hydrate
CAS:159989-65-8
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5MG
备注:PZ0013-5MG
上海源叶生物科技有限公司
联系电话:
021-61312847; 18021002903
产品介绍:
英文名称:Nelfinavir Mesylate
CAS:159989-65-8
纯度:98%
包装信息:10mg
备注:生化试剂