洛索洛芬钠

适应症用途药理作用药代动力学药理毒性不良反应禁忌药物相互作用注意事项药物过量洛索洛芬钠试剂级价格

洛索洛芬钠

CAS号:80382-23-6
英文名:Loxoprofen sodium
中文名:洛索洛芬钠
CBNumber:CB5138100
分子式:C15H19NaO3
分子量:270.3
MOL File:80382-23-6.mol

洛索洛芬钠化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO: soluble
形态 :A solid
颜色 :White to off-white
InChI :InChI=1S/C15H18O3.Na.H/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16;;/h5-8,10,13H,2-4,9H2,1H3,(H,17,18);;
InChIKey :ALZXNWUYLUBHJL-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(C1CCCC1=O)C1C=CC(C(C)C(=O)O)=CC=1.[NaH]
CAS 数据库 :80382-23-6(CAS DataBase Reference)

洛索洛芬钠性质、用途与生产工艺

适应症
类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。
用途洛索洛芬钠是一种新型的NSAIDs，该药是一个前体药物，本身没有活性，口服后需经肝脏代谢，将其转化成trans-OH体以后才能发挥其治疗作用，其应用范围广，可用于骨性关节炎、类风湿性关节炎、肩周炎、腰痛、颈肩腕综合征等，也常用于手术、拔牙后的疼痛以及急性上呼吸道炎症等病症。
药理作用洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。
药代动力学乐松口服后，在胃肠道很快被吸收，以洛索洛芬钠及反一OH代谢物（活性代谢物）两种形式出现于血液，并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服乐松 60mg后达峰值时间原形药为30分钟，活性代谢物为50分钟左右，原形物的蛋白结合率为 97.0%，活性代谢物的蛋白结合率为92.8%，其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物，主要经尿迅速排泄，口服后8小时内约排出50%。连续口服5 天，没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h，活性代谢物的半衰期为1.3h。
药理毒性
洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。毒理研究生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时，出现黄体数、植入着床数减少，死胎率增加，胎儿死亡率增加，体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。
不良反应洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。
禁忌下列患者禁用。1.消化性溃疡患者;2.严重肝、肾功能损害者;3.严重心功能不全者;4.严重血液学异常患者;5.对乐松过敏者;6.以往有服用非甾体类抗炎镇痛药引发哮喘的患者;7. 妊娠晚期及哺乳期妇女。
药物相互作用 1、洛索洛芬钠片与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。 2、与新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）合用有时会引起痉挛。 3、与磺酮类降血糖药合用是，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。 4、与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。 5、与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。
注意事项
1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。
2.慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。
3.如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适量措施。
4.应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药。
5.避免与其它消炎镇痛药同用。
6.有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、过敏症既往史及高龄患者慎用。
药物过量服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或（和）利尿药，并给予监测及其他支持治疗。
用途用作消炎镇痛药