莫西菌素

用途概述应用领域副作用药理作用兽用范围临床应用生物活性莫西菌素试剂级价格

莫西菌素

CAS号:113507-06-5
英文名:Moxidectin
中文名:莫西菌素
CBNumber:CB4874771
分子式:C37 H53 N O8
分子量:639.82
MOL File:113507-06-5.mol

莫西菌素化学性质

熔点 :132 °C
沸点 :790.0±70.0 °C(Predicted)
密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :≥128 mg/mL in EtOH; ≥129.4 mg/mL in DMSO; ≥3.27 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa) :12.46±0.70(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Almost white
稳定性 :Light Sensitive
InChIKey :YZBLFMPOMVTDJY-LSGXYNIPSA-N

安全信息

危险品标志 :T,N
危险类别码 :25-50
安全说明 :45-61-24/25
危险品运输编号 :2588
WGK Germany :3
RTECS号 :PY5438800
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29322090

莫西菌素性质、用途与生产工艺

用途
莫西菌素是尼莫克汀的大环内酯和半合成衍生物。莫西菌素是用于预防和控制丝虫和肠道蠕虫的杀寄生虫剂。在用于治疗动物如狗，猫，马，牛和羊的兽药中发现莫昔克丁。
概述莫昔克丁是一种链霉菌发酵产生的半合成单一成分的大环内酯类抗生素，是尼莫克汀的衍生物。大环内酯类抗寄生虫药由两大类组成，即阿维菌素类和米尔贝霉素类。
应用领域莫昔克丁开始作为兽用驱虫药使用。作为新一代驱虫药物，莫昔克丁能够高效的杀灭线虫和体表寄生虫，同时对动物有很好的安全性。它在用药剂量、剂型开发、耐药性和体内药物分布等方面优于伊维菌素。
副作用
对莫昔克丁的研究表明，副作用因动物而异，并且可能受产品的配方，施用方法和剂量影响。
过量的莫昔克丁可增强下列药物的作用：伽玛-氨基丁酸 (加巴）在里面中枢神经系统. 在马匹中，过量可能会导致沮丧下唇下垂震颤，移动时缺乏协调感（共济失调），呼吸频率降低（呼吸频率), 昏昏欲睡和昏迷.
如果狗从皮肤上舔了莫西菌素，这是“斑点涂”法（局部的）疗法，其作用与服药过量相同，并可能引起呕吐，流涎和神经系统症状，例如共济失调，震颤和眼球震颤. 一些牧羊犬狗可以耐受莫昔克丁，但其他个体则敏感，一旦摄入，就会出现呕吐，流涎或短暂的神经系统症状。
药理作用
莫昔克丁非常亲脂的，导致它具有很高的发行量. 莫昔克丁集中在动物的脂肪组织，从管理开始最多可释放两个月。在山羊中，莫昔克丁的口服生物利用度比绵羊低2.7倍，半衰期比绵羊短1.8倍。
兽用范围
莫昔克丁被批准用于盘尾丝虫病根据两项研究，2018年美国11岁以上的人河流盲）。有必要进行长期随访的其他试验，以评估莫昔克丁在治疗儿童和有生育能力的妇女中的线虫感染方面是否安全有效。莫昔克丁预计将有助于实现该疾病的消除目标。
狗：预防丝虫。
马匹：治疗寄生虫包括寻常圆线虫和胃机器人如肠胃小肠.
牛：诸如胃肠道等寄生虫的治疗线虫牡蛎和肺虫 ic虫胎盘.
绵羊：线虫的治疗圆柏和捻转血矛线虫.
线虫可以在莫昔克丁与其他类似的杀寄生虫剂之间产生交叉耐药性，例如伊维菌素, 多拉菌素和阿维菌素.
正在评估莫昔克丁作为根除的治疗方法疥在人类中，特别是当他们对其他疗法有抵抗力时。
临床应用 2018年6月13日，FDA批准Medicines Development for Global Health 的Moxidectin（莫西菌素），用于盘尾丝虫病治疗。莫西菌素是一种大环内酯类驱虫抗生素，早在60年代就已经问世，但美国一直未批准本品人用，因此莫西菌素也是典型的老药新批的品种。盘尾丝虫寄生于眼部或皮下组织，主要临床特征为眼部损害，可致失明，故又称河盲症。在一项有1472名患者参与的临床试验（NCT 00790998）中，977名患者服用莫西菌素，475名患者服用伊维菌素，经过1个月的治疗，莫西菌素治疗组微丝蚴平均密度为0.1，而伊维菌素治疗组为2.3[28]。12个月后，莫西菌素治疗组微丝蚴平均密度为1.79，而伊维菌素治疗组为9.83。河盲症在发达国家已经很少见，但在非洲却非常常见，本品的获批无疑是非洲人民的福音。
生物活性 Moxidectin(ProHeart 6; CL301423; Cydectin)是驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。