鲁比前列素

注意事项药理作用不良反应禁忌贮藏条件生物活性体外研究体内研究参考资料鲁比前列素试剂级价格

鲁比前列素

CAS号:136790-76-6
英文名:Lubiprostone
中文名:鲁比前列素
CBNumber:CB4855611
分子式:C20H32F2O5
分子量:390.47
MOL File:136790-76-6.mol

鲁比前列素化学性质

熔点 :56-59°C
沸点 :539.1±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.143±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :4.77±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige

安全信息

RTECS号 :UK8257750

鲁比前列素性质、用途与生产工艺

注意事项鲁比前列酮只能用于18岁以上的成人女性，儿童及成年男性禁用。
药理作用鲁比前列酮为一局限性氯离子通道激活剂，可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2)，增加肠液的分泌和肠道的运动性，从而增加排便，减轻慢性特发性便秘的症状，且不改变血浆中钠和钾的浓度。
不良反应有1429例患者参加的临床试验中，服用本品24拜9，bid，常见不良反应为胃肠道症状，其中恶心发生率为13.2%，呈剂量依赖性，与食物同服可降低其发生率; 腹泻发生率为3.4%，与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。
禁忌对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
贮藏条件避免高温和潮湿，室温下放置。
生物活性 Lubiprostone 是一种胃肠药，用于治疗突发性慢性便秘。
体外研究 Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。 Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩，这种作用被EP1受体拮抗剂抑制，但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中，Lubiprostone也减少了电刺激，神经收缩。与非选择性激动剂分泌的PGE2（1 mM）相比，尽管较低的I（sc）反应，Lubiprostone（1 mM）刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜（3）H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平，并恢复occludin的定位以紧密连接。 Lubiprostone引起T84细胞的I（SC）的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加，是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯（-）分泌，通过环磷酸腺苷，蛋白激酶A ，并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone，施加到小肠粘膜中，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜，以8个浓度梯度，浓度范围从1-3000纳米，以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加，EC50为31.7 nM。
体内研究 Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉（2）-insensitive分泌反应，但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl（-）分泌。
参考资料 http://baike.baidu.com/link?url=KvBeInJ7cuGH45fH6C68R7ENhx8RpkKnf983k_VQy-zuLFfIyvQT9rAudDlOMzTAWI9mzaNjg2pOZH97jZC0PVdZ4ng7Q6w0kVicggGR0JggSdf9ms5OhqUH0BzHS8JiFeac0rbyI4qD4a6IEQxGJq
http://www.biomart.cn/infosupply/16524881.htm