甲磺酸依普罗沙坦

甲磺酸依普罗沙坦化学性质

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甲磺酸依普罗沙坦性质、用途与生产工艺

生物活性 Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。
靶点
Target Value
AT1 receptor 0.83 nM(Kd)
体外研究
Eprosartan作用于人体组织（肾上腺皮质，肝脏，克隆AT1受体）和大鼠组织（如肠系膜动脉绑定，肾上腺皮质，肾小球），抑制[
体内研究 Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠，产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠，可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，对应零死亡率（20只鼠中零死亡率），而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，剂量依赖性地降低平均动脉压，不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠，抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠，抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。 Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠，抑制以类似所观察到的肽拮抗剂，SAR1，Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可更有效地抑制交感神经系统的活性。

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AT1 receptor	0.83 nM(Kd)