美他多辛

简介药理作用制备方法生物活性体外研究美他多辛试剂级价格

美他多辛

CAS号:74536-44-0
英文名:Metadoxine
中文名:美他多辛
CBNumber:CB4837260
分子式:C13H18N2O6
分子量:298.3
MOL File:74536-44-0.mol

美他多辛化学性质

熔点 :102-104°C
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Light Yellow
CAS 数据库 :74536-44-0(CAS DataBase Reference)

美他多辛性质、用途与生产工艺

简介
美他多辛最早由意大利LABORATORI BALDACCI S.P.A.公司研制开发，临床主要用于急、慢性酒精中毒和酒精性脂肪肝的治疗，也被认为可以有效的戒酒，减少对酒精的依赖，改善记忆功能，特别是短时记忆。
药理作用美他多辛能够改善由于长期饮酒导致的肝功能损害。动物试验显示，美他多辛具有抗肝细胞脂质过氧化的作用，可以减轻慢性酒精中毒动物肝细胞内脂肪的蓄积。
制备方法
将22.68g L-焦谷氨酸(0.176mol)与29.70g维生素B6碱(0.176mol)混合均匀，此过程中没有发粘，一直为干粉状。将此混合粉末放入150ml反应瓶中，然后搅拌下加入40ml异丙醇，异丙醇中含有1.5ml去离子水(其中异丙醇的比重为0.7851)，35℃水浴下搅拌2小时，保温35℃静置15小时。然后过滤，将所得白色固体在35℃下真空干燥4小时，研细，过80目筛，再在35℃下真空干燥5 小时，即得45.00g白色固体，产物为美他多辛，收率为85.9％。
生物活性 Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
体外研究

Simultaneous Metadoxine treatment notably inhibits adipogenic differentiation in a dose-dependent manner. Metadoxine treatment from day 4 through day 8 is required for inhibition of MDI-induced preadipocyte differentiation. Metadoxine prevents glutathione depletion and the increase in lipid peroxidation damage caused by ethanol and acetaldehyde in HepG2 cells. In hepatic stellate cells, Metadoxine prevents the increase in collagen and attenuated TNF-α secretion caused by acetaldehyde. Thus, Metadoxine could be useful in preventing the damage produced in early stages of alcoholic liver disease as it prevents the redox imbalance of the hepatocytes and prevents TNF-α induction, one of the earliest events in hepatic damage.