阿罗洛尔
- CAS号:68377-92-4
- 英文名:AROTINOLOL
- 中文名:阿罗洛尔
- CBNumber:CB4486237
- 分子式:C15H21N3O2S3
- 分子量:371.54
- MOL File:68377-92-4.mol
- 熔点 :148-149°
- 沸点 :599.8±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.35
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :13.71±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White to Pale Yellow
阿罗洛尔 化学药品说明书
阿罗洛尔|药物应用信息
阿罗洛尔性质、用途与生产工艺
- 药代动力学 该品口服后吸收迅速,血药浓度在约2h达峰值,清除半衰期为10h,连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高,其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。
- 适应症 阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。
- 应用 盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride),化学名5-{2-[3-(1,1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基]-1,3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐,由日本住友制药株式会社研发,1985年首次在日本上市,临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等,且用于治疗肥胖性高血压时,不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂,兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用,可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋,降低交感神经张力,减少β受体阻滞所致不良反应,缓解舒张压,使降压效果更为理想,更适用于青少年高血压的治疗。
- 生物活性 Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
-
靶点
5-HT 2A Receptor
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体外研究
Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in 125 I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK i value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces 125 I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK i values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.
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体内研究
Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.
Animal Model: SHR mice Dosage: 200 mg/kg Administration: Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks Result: Improved arterial stiffness in SHR.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-122537A
- 产品名称:阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS编号:68377-92-4
- 包装:5mg
- 价格:500元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-122537A
- 产品名称:阿罗洛尔 Arotinolol
- CAS编号:68377-92-4
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:550元
- 公司名称:Carbosynth
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@carbosynth.com
- 国家:英国
- 产品数:6005
- 优势度:58
- 公司名称:Leancare Ltd.
- 联系电话:--
- 电子邮件:enquiry@leancare.co.uk
- 国家:英国
- 产品数:6446
- 优势度:42
- 公司名称:Carbone Scientific CO., LTD
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@carbonesci.com
- 国家:英国
- 产品数:6666
- 优势度:30
- 公司名称:UK GREEN SCIENTIFIC CO.,LIMITED
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@gs-chem.com
- 国家:英国
- 产品数:6098
- 优势度:47