纳多洛尔

抗心律失常药物生物活性靶点体外研究体内研究纳多洛尔试剂级价格

纳多洛尔

CAS号:42200-33-9
英文名:NADOLOL
中文名:纳多洛尔
CBNumber:CB2494641
分子式:C17H27NO4
分子量:309.4
MOL File:42200-33-9.mol

纳多洛尔化学性质

熔点 :125-130°C
沸点 :449.67°C (rough estimate)
密度 :1.0449 (rough estimate)
折射率 :1.5420 (estimate)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Slightly soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in acetone.
酸度系数(pKa) :9.67(at 25℃)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :8.30g/L(25 ºC)
BCS Class :3
EPA化学物质信息 :2,3-Naphthalenediol, 5-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-1,2,3,4-tetrahydro- (42200-33-9)

安全信息

WGK Germany :2
RTECS号 :QJ4870000
海关编码 :2922190900
毒害物质数据 :42200-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 4500, 5300 orally (Antonaccio, Evans)

纳多洛尔化学药品说明书

纳多洛尔|药物应用信息

纳多洛尔性质、用途与生产工艺

抗心律失常药物纳多洛尔属于长效的非选择性β阻滞剂，无内在拟交感活性及膜稳定作用，阻滞β受体的强度为心得安的3~9倍，属于强力抗心律失常药物。纳多洛尔可阻断心肌的β1受体，产生负性频率、负性传导、负性肌力的三负作用，还阻断气管和血管平滑肌的β2受体，可降低静息和运动时的收缩压及舒张压，其每片40mg或80mg，初始剂量20~40mg，常用量40~80mg/d。
生物活性 Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压和抗心律失常活性。
靶点
Target Value
β-adrenergic receptor
()
体外研究

In human embryonic kidney 293 cells, (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) competitively inhibits OATP1A2-mediated uptake of Nadolol with a K _i value of 19.4 μM. With respect to Nadolol, the K _m for OATP1A2 is 84 μM.
体内研究

In male OF1 mice bearing B16F10 tumor cells, blocking the neuroendocrine response through the administration of Nadolol (20 mg/kg) results in fewer and smaller pulmonary metastatic foci in subjects exposed to acute social stress.
化学性质结晶性粉末。熔点124-136℃，易溶于醇，微溶于氯仿，不溶于丙酮、苯。
用途抗心律失常药。纳多洛尔用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、偏头痛、甲状腺功能亢进。
生产方法由5，8-二氢-1-萘酚制取顺式-5，6，7，8-四氢-1，6，7-萘三醇（熔点188-188.5℃），然后与甲醇钠、二甲亚砜和3-氯-1，2-环氧丙烷反应，生成2，3-顺式-1，2，3，4-四氧-5-[2，3-（环氧）丙氧基]-2，3-萘酚二醇，再与叔丁胺反应得到萘羟心安。