硫酸羟基氯喹

抗疟药药代动力学不良反应注意事项生物活性靶点硫酸羟基氯喹试剂级价格

硫酸羟基氯喹

CAS号:747-36-4
英文名:Hydroxychloroquine sulfate
中文名:硫酸羟基氯喹
CBNumber:CB4423632
分子式:C18H28ClN3O5S
分子量:433.95
MOL File:747-36-4.mol

硫酸羟基氯喹化学性质

熔点 :240 °C
储存条件 :protect from light
溶解度 :H2O: >20mg/mL
形态 :Crystalline Powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :FREELY SOLUBLE
Merck :14,4818
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in water may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey :JCBIVZZPXRZKTI-UHFFFAOYSA-N
EPA化学物质信息 :Ethanol, 2-[[4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]pentyl]ethylamino]-, sulfate (1:1) (747-36-4)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :42/43-36/37/38-36-22
安全说明 :37/39-26
WGK Germany :3
RTECS号 :KK3342500
海关编码 :29334990

硫酸羟基氯喹 MSDS

Hydroxychloroquine sulfate

硫酸羟基氯喹化学药品说明书

硫酸羟氯喹片

硫酸羟基氯喹性质、用途与生产工艺

抗疟药硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药，还具有抗炎、免疫调节和抗凝作用，目前羟氯喹在临床主要用于治疗类风湿性关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮，但是临床起效较慢，常需要2~4个月的时间。这种药的药理作用不是很清楚，它可能与稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化性和吞噬细胞的作用有关，可能干扰单核细胞白细胞介素-1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。
药代动力学硫酸羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药代动力学和体内代谢过程。口服后，羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中，给予健康志愿者400mg单剂量的羟氯喹后，其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围，平均水平为105ng/ml。血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间，平均血浆消除半衰期变化如下：血浆达峰浓度后-10、10-48、48-504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。母体化合物和代谢物广泛分布于机体，消除主要通过尿液。在一项研究中，24小时可观察到3%的给药剂量。
不良反应 1.视网膜变化
可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损，但罕见。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展，即使停止本品后仍有加重的危险。视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心暗点，中心周围环形缺损，颞侧缺损和异常色觉。
2.角膜的变化
有角膜变化的报道包括角膜水肿和混浊，可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的，也可能是可逆的。
注意事项 ①每次服药应同时进食或饮用牛奶。
②硫酸羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良反应可能发生相对较早。
③如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。在光敏感疾病时，治疗应仅在最大程度暴露于日光下给予。
④在开始使用本品治疗前，所有患者均应进行眼科学检查。先前存在眼睛黄斑病变的患者禁用。
⑤蚕豆病、银屑病等应谨慎使用。
⑥妊娠期妇女应避免应用羟氯喹。
⑦羟氯喹与其他致心律失常药（例如，胺碘酮和莫西沙星）合用可能增加诱导室性心律失常的风险。
生物活性 Hydroxychloroquine Sulfate (HCQ) 是一种抗疟疾药，用于治疗系统性红斑狼疮，类风湿关节炎等自身免疫病，炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。
靶点
Target Value
TLR9
Autophagy
化学性质白色结晶性粉未，溶解于水中。