ChemicalBook CAS数据库列表 R428
R428
- CAS号:1037624-75-1
- 英文名:R428
- 中文名:R428
- CBNumber:CB42621146
- 分子式:C30H34N8
- 分子量:506.64
- MOL File:1037624-75-1.mol
R428化学性质
- 熔点 :>211°C (dec.)
- 沸点 :799.6±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
- 形态 :Yellow powder.
- 酸度系数(pKa) :10.34±0.20(Predicted)
- 颜色 :Yellow
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
R428性质、用途与生产工艺
- 简介 R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR、 EGFR、HER2和PDGFRβ(高100倍以上)高。
-
体内研究
药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达，这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生，这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中，R428 治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期 (与对照组52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) 。
- 用途 R428是一种AXL酪氨酸激酶抑制剂，被认为是一种抗癌药物。
- 生物活性 Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
-
靶点
Target Value Axl
(Cell-free assay)14 nM -
体外研究
R428阻断Axl的催化和促癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生 。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡。
R428上下游产品信息
上游原料
下游产品
R428 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2841
- 产品名称：1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺 Bemcentinib (R428)
- CAS编号：1037624-75-1
- 包装：1mg
- 价格：729.91元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15150
- 产品名称：R428 Bemcentinib
- CAS编号：1037624-75-1
- 包装：2mg
- 价格：779元
R428生产厂家
- 公司名称：上海与昂生物科技有限公司
- 联系电话：021-58111628 15800915896
- 电子邮件：sales@twochem.com
- 国家：中国
- 产品数：1788
- 优势度：58
- 公司名称：常州辰鸿生物科技有限公司
- 联系电话：0519-85788828 13775037613
- 电子邮件：sales@chemrenpharm.com
- 国家：中国
- 产品数：3600
- 优势度：58
- 公司名称：武汉山海志合生物科技有限公司
- 联系电话： 17771424646
- 电子邮件：shoubull@126.com
- 国家：中国
- 产品数：969
- 优势度：58
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
- 优势度：62
- 公司名称：上海沸柏化工科技有限公司
- 联系电话：021-58955608,2250286 15921236618
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- 国家：中国
- 产品数：522
- 优势度：62
- 公司名称：大连美仑生物技术有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：4727
- 优势度：58
- 公司名称：上海特伯化学科技有限公司
- 联系电话：021-58170097
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- 国家：中国
- 产品数：9459
- 优势度：58
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- 国家：中国
- 产品数：1493
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- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：7552
- 优势度：61
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