甲磺酸加贝酯

生物活性靶点甲磺酸加贝酯试剂级价格

甲磺酸加贝酯

CAS号:56974-61-9
英文名:Gabexate mesylate
中文名:甲磺酸加贝酯
CBNumber:CB4258638
分子式:C17H27N3O7S
分子量:417.48
MOL File:56974-61-9.mol

甲磺酸加贝酯化学性质

熔点 :89.0 to 93.0 °C
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml) or in Water (up to 50 mg/ml).
形态 :solid
颜色 :Off-white
水溶解性 :Soluble to 100 mM in water
Merck :14,4320
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :DNTNDFLIKUKKOC-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :56974-61-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险品运输编号 :3077
WGK Germany :2
RTECS号 :DG2800800
海关编码 :29252900
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 8000 orally; 4700 s.c.; 25 i.v. (Fujita)

甲磺酸加贝酯性质、用途与生产工艺

生物活性 Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
靶点
Target Value
serine protease 0.19 μM
化学性质白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几不溶于乙醚。熔点90～92℃。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25静脉注射。
用途非肽类蛋白水解酶抑制剂。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。
用途加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。
用途
Gabexate Mesylate is a serine protease inhibitor. Gabexate Mesylate inhibits trypsin, plasmin, plasma kallikrein and thrombin. Gabexate Mesylate inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis fact or-α (TNF-α) production through nuclear factor-κB and activator protein-1 activation.
生产方法 6-氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加人丙酮，放置，过滤，可得6-胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇-乙醚重结晶后，熔点116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再和对羟基苯甲酸乙酯，在四氢呋喃和吡啶中反应，经处理得甲磺酸加贝酯。