ChemicalBook CAS数据库列表 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
- CAS号:391210-10-9
- 英文名:PD 0325901
- 中文名:N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
- CBNumber:CB42464161
- 分子式:C16H14F3IN2O4
- 分子量:482.19
- MOL File:391210-10-9.mol
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺化学性质
- 熔点 :112-114°C
- 密度 :1.817±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
- 形态 :White to off-white solid
- 酸度系数(pKa) :13.45±0.20(Predicted)
- 颜色 :white to off-white
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
- InChIKey :SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N
安全信息
- 危险品标志 :T,N
- 危险类别码 :25-48-50
- 安全说明 :22-36/37/39-61
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
- WGK Germany :3
- 危险等级 :IRRITANT
- 海关编码 :29242990
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
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用途
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2(MEK1 / 2)抑制剂;有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。
- 生物活性 Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
-
靶点
Target Value MEK
(Cell-free assay)0.33 nM -
体外研究
PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。
- 体内研究 PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。
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- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10254
- 产品名称:N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib
- CAS编号:391210-10-9
- 包装:5mg
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- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10254
- 产品名称:N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib
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- 包装:10mM * 1mLin DMSO
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