卡络磺钠

止血药卡络磺钠与泮托拉唑钠联合应用生物活性体外研究体内研究卡络磺钠试剂级价格

卡络磺钠

CAS号:51460-26-5
英文名:Carbazochrome sodium sulfonate
中文名:卡络磺钠
CBNumber:CB4212917
分子式:C10H17N4NaO8S
分子量:376.32
MOL File:51460-26-5.mol

卡络磺钠化学性质

熔点 :approximate 210℃(dec.)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :Yellow to Dark Orange
PH值 :pH (16g/l, 25℃) 5.0～6.0
稳定性 :Hygroscopic, Moisture Sensitive, Temperature Sensitive
InChIKey :HLFCZZKCHVSOAP-DAMYXMBDSA-M
CAS 数据库 :51460-26-5(CAS DataBase Reference)

卡络磺钠性质、用途与生产工艺

止血药卡络磺钠是新一代止血药，为卡络柳钠(安络血)的衍生物，其在分子结构上引入了磺酸钠基团，克服了卡络柳钠溶解度小、必须依赖水杨酸助溶的缺点，从而止血效果更加明显。此外，它不含水杨酸基团，因此不产生溶血，不影响造血功能，同时刺激小，用药安全；它无拟肾上腺作用，不会造成血压、心率波动；不影响凝血机制，起效迅速，作用持久。国外已广泛用于治疗高血压时毛细血管脆弱症, 预防脑卒中病的发作, 以及对肺出血、消化道出血、产后出血等多方面的止血作用。目前, 该药在国内主要用于毛细血管通透性增加而产生的多种出血, 如泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血。对泌尿系统出血疗效较为显著, 亦可用于外伤和手术出血的预防和治疗, 因而已越来越广泛应用于临床。
注意事项: 勿与卡巴克络水杨酸钠(卡络柳钠)混淆，因卡络柳钠不可静脉给药，也不可用于对水杨酸盐过敏者。
止血药最常用的是止血敏，其作用机制主要有：一是提高血中血小板数量，二是收缩毛细血管，促使血小板中凝血活性物质的释放。但就止血敏现有制剂而言，无论静脉给药还是口服给药，止血敏的剂型限制其在出血部位组织的高浓度分布，从而抑制了止血敏收缩毛细血管以及促使血小板释放凝血活性物质。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01）

图1为卡络磺钠的结构式
卡络磺钠与泮托拉唑钠联合应用卡络磺钠(carbazochromesodiumsulfonate, CSS)能降低毛细血管的通透性, 增进毛细血管断裂端的回缩作用, 可用于毛细血管通透性增加产生的多种出血。泮托拉唑钠(pantoprazolesodium, PPS)是一种新型质子泵抑制药, 直接作用于胃壁内质子泵, 特异性抑制H+、K+-ATP酶, 能有效抑制胃酸分泌, 提高胃内pH值, 进而起到迅速止血的作用。临床上常将PPS与CSS联合用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、急性内黏膜病变、复合性溃疡等引起的急性上消化道出血。
生物活性 Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于治疗痔疮。
体外研究
Carbazochrome（0.1-1 M）逆转类胰蛋白酶，凝血酶和激肽的功能障碍，这一功能为钙离子载体如ionomycin，A23187或phorbol 12-myristate 13-acetate所增强，并不影响内皮通透性。在猪主动脉内皮细胞中，Carbazochrome逆转胰蛋白酶诱导肌动蛋白应力纤维的形成并破坏单层细胞中VE-cadherin。Carbazochrome（0.1-1 M）减弱bradykinin和thrombin诱导的浓度依赖型的 [(3)H]myo-inositol合成 [(3)H]-inositol。在培养的牛血管内皮细胞中，Carbazochrome显著抑制类胰蛋白酶，凝血酶和蛋白酶激活受体2激动剂肽（SLIGKV-NH（2））诱导的通透性过高。在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中，Carbazochrome显著减小培养基中的t-PA：抗原的比率，而其对PAI-1：抗原的无显著效果。
体内研究在大鼠中，Carbazochrome（10 毫克/千克）以剂量依赖的方式逆转ioxaglate诱导的血管通透性亢进。Carbazochrome（10毫克/千克）显著抑制减少动脉氧气量。
用途血液系统药，用于止血
类别有毒物品
毒性分级低毒
急性毒性口服-小鼠 LD50:>10000 毫克/公斤；静脉-小鼠 LD50：>600 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧释放有毒氮氧化物,氧化钠和硫氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水