(S)-马来酸噻吗洛尔

简介生物活性靶点体外研究体内研究 (S)-马来酸噻吗洛尔试剂级价格

(S)-马来酸噻吗洛尔

CAS号:26921-17-5
英文名:(S)-Timolol maleate
中文名:(S)-马来酸噻吗洛尔
CBNumber:CB3711352
分子式:C17H28N4O7S
分子量:432.49
MOL File:26921-17-5.mol

(S)-马来酸噻吗洛尔化学性质

熔点 :202-203 °C(lit.)
比旋光度 :24405 -12.0° (c = 5 in 1N HCl); D25 -4.2°
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: soluble
形态 :powder
颜色 :white to off-white
旋光性 (optical activity) :[α]25/D -5.4°, c = 4.9 in 1 M HCl(lit.)
Merck :14,9444
InChIKey :WLRMANUAADYWEA-NWASOUNVSA-N
CAS 数据库 :26921-17-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-63-36/37/38
安全说明 :36-37/39-26
WGK Germany :3
RTECS号 :UA8475000
海关编码 :29349990

(S)-马来酸噻吗洛尔性质、用途与生产工艺

简介
(S)-马来酸噻吗洛尔为一新的强效β受体阻断药，对β1和β2受体都有阻断作用，作用强度为普萘洛尔的8倍，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性，无直接抑制心脏作用，有明显的降低眼压作用。临床用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期用药后能降低再次梗死发生率和死亡率。对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好的效果，优于传统的降眼压药。
生物活性 Timolol Maleate (MK-950)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，作用于β1/β2，Ki为1.97 nM/2.0 nM。
靶点
Target Value
β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki)
β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)
体外研究
Timolol Maleate是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，与普萘洛尔的作用类似。左旋异构体更有效。Timolol被提议用作抗高血压，抗心律失常，抗心绞痛和抗青光眼剂。类似普萘洛尔和纳多洛尔，timolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂。在人中庭，Timolol对β2-肾上腺素的亲和力比对β1-肾上腺素高。Timolol没有内在的拟交感神经剂，直接心肌抑制药，或局部麻醉剂(膜稳定)活性，但是具有较高程度的脂溶性。 Timolol，用于外敷眼睛，具有降低升高的和正常的眼内压作用，无论是否伴有青光眼均能发挥作用。升高的眼内压是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机理的主要危险因素。像普萘洛尔和纳多洛尔，timolol与肾上腺素能神经递质，如儿茶酚胺竞争性与心脏中β1肾上腺素能受体和支气管、血管平滑肌中β2肾上腺素能受体结合。β1受体阻断导致静止和运动心脏速率以及心输出量减少，心脏收缩和舒张压降低，也有可能，反射直立性低血压减弱。β2阻断导致外周血管阻力增加。通过timolol降低眼内压的确切机制仍不清楚。最有可能的机制是通过减少房水的分泌发挥作用。
体内研究

There are reports that indicate lower biological activity of (R)-isomer compared to (S)-isomer. Namely, (R)-timolol is 49 times less potent than (S)-timolol on β-adrenoceptor in animals, 13 times less potent in constricting the airways of normal subjects.