简介 作用 生物活性 靶点 塞卡替尼 试剂级价格
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塞卡替尼

塞卡替尼,2152628-33-4,结构式
塞卡替尼
  • CAS号:2152628-33-4
  • 英文名:LOXO-292
  • 中文名:塞卡替尼
  • CBNumber:CB34805442
  • 分子式:C29H31N7O3
  • 分子量:525.6
  • MOL File:2152628-33-4.mol
塞卡替尼化学性质
  • 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);38.05(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :14.00±0.29(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white
  • InChIKey :XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1

塞卡替尼性质、用途与生产工艺

  • 简介 塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性,但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度,减轻疼痛的疗效。
  • 作用 塞卡替尼是种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
  • 生物活性 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    RET wt
    (Cell-free assay)
    1 nM
    RET V804M
    (Cell-free assay)
    2 nM
    RET V804L
    (Cell-free assay)
    2 nM
    RET M918T
    (Cell-free assay)
    2 nM
    RET S891A
    (Cell-free assay)
    2 nM
塞卡替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
塞卡替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-114370
  • 产品名称:Selpercatinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:272元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-114370
  • 产品名称:塞卡替尼 Selpercatinib
  • CAS编号:2152628-33-4
  • 包装:5mg
  • 价格:600元
塞卡替尼生产厂家
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32165
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:+1-631-485-4226
  • 电子邮件:inquiry@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19553
  • 优势度:58
  • 公司名称:Protheragen-ING
  • 联系电话: +16313385890
  • 电子邮件:info@protheragen-ing.com
  • 国家:美国
  • 产品数:3868
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific
  • 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件:sales@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57505
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:
  • 电子邮件:support@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:38632
  • 优势度:58
  • 公司名称:CAYMAN
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:cayman@caymanchem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6213
  • 优势度:81
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