ChemicalBook CAS数据库列表 塞卡替尼
塞卡替尼
- CAS号:2152628-33-4
- 英文名:LOXO-292
- 中文名:塞卡替尼
- CBNumber:CB34805442
- 分子式:C29H31N7O3
- 分子量:525.6
- MOL File:2152628-33-4.mol
塞卡替尼化学性质
- 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);38.05(Max Conc. mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :14.00±0.29(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
- InChIKey :XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1
塞卡替尼性质、用途与生产工艺
- 简介 塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。
- 作用 塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
- 生物活性 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
-
靶点
Target Value RET wt
(Cell-free assay)1 nM RET V804M
(Cell-free assay)2 nM RET V804L
(Cell-free assay)2 nM RET M918T
(Cell-free assay)2 nM RET S891A
(Cell-free assay)2 nM
塞卡替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
塞卡替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-114370
- 产品名称：Selpercatinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：272元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-114370
- 产品名称：塞卡替尼 Selpercatinib
- CAS编号：2152628-33-4
- 包装：5mg
- 价格：600元
塞卡替尼生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
2152628-33-4, 塞卡替尼相关搜索:
