5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮

齐拉西酮中间体 5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮试剂级价格

CAS号:118289-55-7
英文名:6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole
中文名:5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮
CBNumber:CB3440100
分子式:C10H9Cl2NO
分子量:230.09
MOL File:118289-55-7.mol

5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮化学性质

熔点 :218-221℃
沸点 :393.8±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.376±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压 :0Pa at 25℃
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :soluble in Dimethylformamide
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :13.23±0.20(Predicted)
颜色 :White to Yellow to Orange
InChIKey :ZTQQXEPZEYIVDK-UHFFFAOYSA-N
LogP :2.93 at 20℃
CAS 数据库 :118289-55-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50/53
安全说明 :60-61-24/25
危险品运输编号 :3077
危险等级 :9
包装类别 :III
海关编码 :29339900

5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮性质、用途与生产工艺

齐拉西酮中间体齐哌西酮中间体：5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮，5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮，3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐
齐哌西酮是一种非典型抗精神病药，属苯并噻唑哌嗪类化合物，在体外，本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用，对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚，可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效，其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇，比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强，主要用于急性或慢性，初发或复发的精神分裂症，对精神分裂症的阴性，阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药，是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物，如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)。
非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体，而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时，能改善患者的阳性症状;当阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时，可引起多巴胺脱抑制性释放，激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体，改善阴性、认知症状，激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体，改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时，引起多巴胺脱抑制性释放，可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断，故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时，引起多巴胺脱抑制性释放，部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断，故高催乳素血症不明显。
化学性质浅褐色粉末
用途齐拉西酮中间体。

5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮上下游产品信息

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