齐拉西酮中间体
ChemicalBook  CAS数据库列表  5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,118307-04-3,结构式
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
  • CAS号:118307-04-3
  • 英文名:5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one
  • 中文名:5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
  • CBNumber:CB4440495
  • 分子式:C10H7Cl2NO2
  • 分子量:244.07
  • MOL File:118307-04-3.mol
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮化学性质
  • 熔点 :202-206°C
  • 沸点 :439.1±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
  • 酸度系数(pKa) :12.55±0.20(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Light Orange to Brown
  • CAS 数据库 :118307-04-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :34
  • 安全说明 :26-36/37/39-24/25
  • 危险品运输编号 :3261
  • Hazard Note :Irritant
  • 海关编码 :29147000

5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮性质、用途与生产工艺

  • 齐拉西酮中间体 齐哌西酮中间体:5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮,5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐
    齐哌西酮是一种非典型抗精神病药,属苯并噻唑哌嗪类化合物,在体外,本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚,可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效,其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇,比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强,主要用于急性或慢性,初发或复发的精神分裂症,对精神分裂症的阴性,阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
    非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药,是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物,如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)。
    非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体,而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时,能改善患者的阳性症状;当阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时,可引起多巴胺脱抑制性释放,激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体,改善阴性、认知症状,激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体,改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故高催乳素血症不明显。
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮上下游产品信息
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5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮生产厂家
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