ChemicalBook CAS数据库列表 盐酸拓扑替康
盐酸拓扑替康
- CAS号:119413-54-6
- 英文名:Topotecan hydrochloride
- 中文名:盐酸拓扑替康
- CBNumber:CB3361775
- 分子式:C23H24ClN3O5
- 分子量:457.91
- MOL File:119413-54-6.mol
盐酸拓扑替康化学性质
- 熔点 :213-218°C
- 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
- 形态 :Light yellow to greenish powder.
- 颜色 :White to Off-White
- 稳定性 :Hygroscopic
- CAS 数据库 :119413-54-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :T
- 危险类别码 :25-36/37/38-46
- 安全说明 :26-36/37/39-45
- 海关编码 :29420000
盐酸拓扑替康性质、用途与生产工艺
-
抗肿瘤药物
盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物，为拓扑替康的盐酸盐形式，由美国SmithKline Beecham公司研发成功，1996年FDA批准在美国上市，商品名为Hycamtin，用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。
1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物，已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
盐酸拓扑替康可进入血脑屏障，口服与静脉注射效果相同，该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性，其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产，用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半衰期约为2～3h。临床前试验显示，本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中，对顺铂耐受的卵巢癌患者，本品也有明显的抗肿瘤作用。 - 临床研究 在一项公开的随机试验中，226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品，并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中，22例有效，有效率为20%，用紫杉醇治疗的114例患者中，14例有效，有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周，用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中，111例难治的晚期卵巢癌妇女，用药后16例疗效较好，占14%，疗效平均持续16周，平均存活52周。在一项公开试验中，67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者，9例改用本品有效，有效率为13%。
- 不良反应 在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应，尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血，有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等，但均较轻微。
-
用途
一种拓扑异构酶I抑制剂。
Topocecan is a semisynthetic derivative of camptothecin with antineoplastic activity. During the S phase of the cell cycle, topotecan selectively stabilizes topoisomerase I-DNA covalent complexes, inhibiting religation of topoisomerase I-mediated single-strand DNA breaks and producing potentially lethal double-strand DNA breaks when complexes are encountered by the DNA replication machinery. Camptothecin is a cytotoxic quinoline-based alkaloid extracted from the Asian tree Camptotheca acuminata. - 用途 一种具有抗癌活性的 拓扑异构酶I抑制剂。
- 用途 用作抗肿瘤药
盐酸拓扑替康上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸拓扑替康 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13768A
- 产品名称：Topotecan hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：312元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13768A
- 产品名称：盐酸拓扑替康 Topotecan Hydrochloride
- CAS编号：119413-54-6
- 包装：10 mg
- 价格：500元
盐酸拓扑替康生产厂家
- 公司名称：Futoh Chemicals Co., Ltd.
- 联系电话：--
- 电子邮件：fujikake@futoh.co.jp
- 国家：日本
- 产品数：264
- 优势度：34
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