RG 7388

RG 7388化学性质

熔点 :>261° (dec.)
沸点 :737.3±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :4.11±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :TVTXCJFHQKSQQM-LJQIRTBHSA-N
SMILES :C(O)(=O)C1=CC=C(NC([C@H]2[C@H](C3=CC=CC(Cl)=C3F)[C@](C3=CC=C(Cl)C=C3F)(C#N)[C@H](CC(C)(C)C)N2)=O)C(OC)=C1

RG 7388性质、用途与生产工艺

产品描述 Idasanutlin（RG7388）是有效的选择性MDM2拮抗剂，抑制p53-MDM2结合，IC50为6 nM。
体外作用
Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，并诱导剂量依赖性p53稳定化，细胞周期停滞以及表达野生型p53的癌细胞的细胞凋亡。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡。
体内作用
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388，25 mg / kg p.o.）导致肿瘤生长抑制和消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388）诱导凋亡和抗增殖。
生物活性 Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
靶点
Target Value
Mdm2
(Cell-free assay) 6 nM
体外研究
在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。
体内研究在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。

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Mdm2 (Cell-free assay)	6 nM