RG 7388

Idasanutlin（RG7388）是有效的选择性MDM2拮抗剂，抑制p53-MDM2结合，IC50为6 nM。

Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，并诱导剂量依赖性p53稳定化，细胞周期停滞以及表达野生型p53的癌细胞的细胞凋亡。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡。

在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388，25 mg / kg p.o.）导致肿瘤生长抑制和消退。 在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388）诱导凋亡和抗增殖。

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

Target	Value
Mdm2 (Cell-free assay)	6 nM

在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。

在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。