IOX 2

生物活性体外研究生物活性靶点体外研究体内研究 IOX 2 试剂级价格

IOX 2

CAS号:931398-72-0
英文名:IOX2
中文名:IOX 2
CBNumber:CB32638323
分子式:C19H16N2O5
分子量:352.34
MOL File:931398-72-0.mol

IOX 2化学性质

沸点 :642.8±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.470±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa) :3.61±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChIKey :CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25
安全说明 :45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3

IOX 2性质、用途与生产工艺

生物活性 IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羟化酶-2）抑制剂，IC50为21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
体外研究 IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
生物活性 IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂，无细胞试验中IC50为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
靶点
Target Value
PHD2
(Cell-free assay) 21 nM
体外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
体内研究

To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish ( Danio rerio ). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2.