SABUTOCLAX

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 SABUTOCLAX 试剂级价格

SABUTOCLAX

CAS号:1228108-65-3
英文名:BI-97C1
中文名:SABUTOCLAX
CBNumber:CB32628375
分子式:C42H40N2O8
分子量:700.78
MOL File:1228108-65-3.mol

SABUTOCLAX化学性质

熔点 :>130°C (dec.)
沸点 :905.9±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :7.35±0.50(Predicted)
颜色 :Light Brown to Brown

SABUTOCLAX性质、用途与生产工艺

生物活性 Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
体外研究 BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax^-/-bak^-/- 细胞几乎没有细胞毒性。说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。
体内研究 BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。
生物活性 Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
靶点
Target Value
Mcl-1
(Cell-free assay) 0.20 μM
Bcl-xL
(Cell-free assay) 0.31 μM
Bcl-2
(Cell-free assay) 0.32 μM
Bfl-1
(Cell-free assay) 0.62 μM
体外研究
BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。
体内研究 BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。