雷西那德

简介药理作用作用机制应用高尿酸血症药生物活性靶点体外研究雷西那德试剂级价格

雷西那德

CAS号:878672-00-5
英文名:RDEA 594
中文名:雷西那德
CBNumber:CB32628032
分子式:C17H14BrN3O2S
分子量:404.28
MOL File:878672-00-5.mol

雷西那德化学性质

熔点 :>171oC (dec.)
沸点 :643.7±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa) :2.91±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White

雷西那德性质、用途与生产工艺

简介
雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局（EMA）批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司，进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子（URAT1）抑制剂，联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。
药理作用
雷西那德是一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解，产生其活性代谢物，其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体（EP1-4，DP，FP和TP）相比，雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。
作用机制
雷西那德（Lesinurad），商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
应用
雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂，其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。
高尿酸血症药 2015年12月22日，美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德（Lesinurad）上市，商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
生物活性 Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。
靶点
Target Value
URAT1
()
体外研究
Lesinurad抑制hURAT1（人URAT1）的尿酸运输活性（IC50=3.36 μM），这一抑制作用是其对rURAT1（大鼠URAT1）的抑制作用的20倍以上（IC50=74.84 μM）。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。