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罗库溴铵

罗库溴铵,119302-91-9,结构式
罗库溴铵
  • CAS号:119302-91-9
  • 英文名称:Rocuronium bromide
  • 英文同义词:Eslax;Esmeron;Zemuron;Org-9426;Esmeron:Zemuron;ROCURONIUN BROMIDE;ROCURONIUM BROMIDE;RocuroniuM BroMideAPI;Rocuronium hydrobromide;RocuroniuM BroMide IsoMers
  • 中文名称:罗库溴铵
  • 中文同义词:罗库溴安;罗库溴铵;罗库溴铵原料药;罗库溴铵原料药杂质;罗库溴铵(肌松药);罗库溴铵生产厂家直供;1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物
  • CBNumber:CB2222507
  • 分子式:C32H53BrN2O4
  • 分子量:609.68
  • MOL File:119302-91-9.mol
罗库溴铵化学性质
  • 熔点  :162-1640C
  • 比旋光度  :D20 +18.7° (c = 1.03 in CHCl3)
  • 储存条件  :Room temp
  • 溶解度  :H2O: soluble100mg/mL, clear, light yellow
  • 形态 :neat
  • Merck  :14,8246
  • InChIKey :OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M
  • CAS 数据库 :119302-91-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • WGK Germany  :3
  • 海关编码  :2934990002

罗库溴铵 化学药品说明书


罗库溴铵|药物应用信息

罗库溴铵性质、用途与生产工艺

  • 非去极化肌松药 罗库溴铵与泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵、哌库溴铵是目前我国临床上常用的几种非去极化肌松药,以罗库溴铵起效最快,60~90s内就能提供理想的肌松条件。非去极化肌松药与运动终板胆碱能受体结合后,不改变运动终板的膜电位,而是妨碍乙酰胆碱与受体结合,肌肉出现松弛。该类药在出现肌松以前,不像去极化肌松药那样会产生因肌纤维成束收缩而引起的肌颤搐。
    罗库溴铵是维库溴铵的衍生物,作用也与其相同,但强度仅为其1/7。静注后起效快,60~90秒钟内即可进行插管,作用时间持续30~40分钟。它对植物神经和心血管无明显影响,但可降低眼内压,无组胺释放和交感神经节阻滞作用。临床常用于气管插管,也可用于各种手术中肌松作用的维持。插管,单次注射0.6mg/kg,维持量0.15mg/kg。本品可与其他肌松药有交叉过敏反应,宜慎用。肝、肾功能不全,老年人慎用。
    以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理
  • 药理作用 神经肌肉结合部包括运动神经末梢和运动终板。在生理状态下,当神经冲动传导到运动神经末梢时,引起存在于运动神经末梢中的囊泡与神经膜融合,并将囊泡中乙酰胆碱排出,乙酰胆碱离开神经末梢后与运动终板上的乙酰胆碱受体结合,使离子通道开放,钠离子内流,导致肌细胞去极化,触发肌肉收缩。根据肌松药对神经肌肉结合部位神经冲动干扰方式的不同,将肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。
    罗库溴铵为非去极化神经肌肉阻滞剂,化学结构与Vecuronium和潘侃朗宁(Pancuronium)相似。与其他非去极化药物一样,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用。该药作用快,但较琥珀胆碱慢,且安全范围大,作用时间长,并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中,罗库溴铵的起效时间最快,静脉注射60s后即可为插管提供极好的条件,这种起效时间虽较琥珀胆碱稍长,但是比Vecuronium、卡肌宁快2倍。因此,在进行快速气管内插管时,罗库溴铵可以替代琥珀胆碱。然而,琥珀胆碱持续时间短(通常不到10min),而本品至少可持续30min,这方面与Vecuronium和卡肌宁相似。与其他肌肉松弛剂相比,罗库溴铵对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴铵较弱,但与维库溴铵相似。静脉麻醉不影响本品的神经肌肉阻断作用,也不影响作用过程。
    对儿童的半数有效剂量(ED50)和95%有效剂量分别为170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神经肌肉阻断90%和100%的起效时间分别为0.8和1.3min。使神经肌肉传导恢复25%所需的时间为27min。老年患者(70岁以上)起效时间与年轻人相似,但作用时间延长,血浆清除率和分布容积减少。有肾衰的肾移植患者,本品的分布容积和消除半衰期均较常人长,但未证实神经肌肉注射阻断的时间延长。静注本品0.6mg/kg,神经肌肉阻断的起效时间,肝硬化病人比正常人长(158s±56s对108s±36s),消除半衰期分别为97min±37min和88min±18min。
  • 药代动力学 静脉注射后,其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相,平均分布半衰期73(66~80)分钟,稳态分布容积为203(119~214)mL/kg。血浆清除率为3.9(±1.3)mL/kg/min。对照研究表明,老年人及有肝脏疾病或肾功能不全病人的血浆清除率降低,但大多数研究其变化均未有统计学意义。有肝脏疾病病人的消除半衰期平均延长至30分钟。本品主要消除途经是胆道排泄。数小时内给药量的30%~40%以原形经胆汁排出。
  • 适应证 罗库溴铵为全身麻醉辅助用药,用于常规诱导麻醉期间气管插管,以维持手术中的肌肉松弛。
  • 临床评价 在麻醉病人中,罗库溴铵产生肌肉松弛作用的强度比维库溴铵和阿曲库铵弱6~8倍,但起效较快。通常注射本品0.5~0.9mg/kg后,1分钟产生有效的气管插入作用,作用时间与维库溴铵和阿曲库铵相似。本品与琥珀酰胆碱相比,起效较快,临床作用时间也明显延长。
  • 注意事项 本品可使呼吸麻痹,应用此药的病人在自主呼吸充分恢复前应使用人工呼吸支持。由于本品总是与其他药物同时应用,麻醉中即使无已知的诱发药物存在,也有可能发生恶性高热。因此,临床医师应熟知其早期征象,明确诊断和能在任何麻醉前对恶性高热进行治疗。动物研究中证明罗库溴铵并不是恶性高热的诱发因素。
  • 化学性质  结晶,熔点161~169℃。[α] D20+18.7°(C=1.03,氯仿)。
  • 用途  肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身麻醉和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。
  • 用途  骨胳肌松弛药(非去极化)
  • 用途  肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身mazui和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。
  • 生产方法  (2α,3α,5α,16α,17β)-2,3,16,17-二环氧雄甾-17-醇乙酸酯(I)和四氢吡咯水溶液回流1h,得到的17-酮(Ⅱ)和硼氢化钠,在甲醇中搅拌,还原得到化合物(Ⅲ)。和吗啡水溶液回流3d,得到化合物(Ⅳ)。部分乙酰化,再和烯丙基溴反应,即得产物。
罗库溴铵上下游产品信息
上游原料
下游产品
罗库溴铵 试剂级价格
  • 更新日期:2019/10/12
  • 产品编号:R0099
  • 产品名称:罗库溴铵 Rocuronium Bromide
  • CAS编号:119302-91-9
  • 包装:100mg
  • 价格:625元
罗库溴铵生产厂家
全球有255家供应商;
  • 公司名称:济南尚圣化工有限公司
  • 联系电话:0531-82812892 18668915976
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  • 国家:中国
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  • 优势度:58
  • 公司名称:成都新恒创药业有限公司
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  • 119302-91-9
  • Esmeron:Zemuron
  • 1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)andrcstan-16-y1]-1-propenylpyrrolidinium bromide
  • 1-[(2,3a,5a,16,17)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
  • 1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy-2B-(4-morpholinyl)-
  • 1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a -androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
  • Rocuronium Bromide/1-[17B-(acetyloxy)-3a-hydroxy2B-(4-morpholinyl)-5a-androstan-16B-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium bromide
  • Zemuron
  • Org-9426
  • Esmeron
  • 1-[(2b,3a,5a,16b,17b)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidinium Bromide
  • ROCURONIUN BROMIDE
  • [3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
  • ROCURONIUM BROMIDE
  • 1-[17β-(Acetyloxy)-3α-hydroxy-2β-(morpholin-4-yl)-5α-androstan-16β-yl]-1-(prop-2-enyl)pyrrolidinium bromide
  • Rocuronium hydrobromide
  • Pyrrolidinium, 1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)-, bromide
  • RocuroniuM BroMideAPI
  • 1-((2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetoxy-3-hydroxy-10,13-diMethyl-2-Morpholinohexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-16-yl)-1-allylpyrrolidin-1-iuM broMide
  • 1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(Acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-Morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2-propenyl)pyrrolidiniuM BroMide
  • 1-[(1S,2S,4S,5S,7S,10R,11S,13S,14R,15S)-14-(acetyloxy)-5-hydroxy-2,15-diMethyl-4-(Morpholin-4-yl)tetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadecan-13-yl]-1-(prop-2-en-1-yl)pyrrolidin-1-iuM
  • RocuroniuM BroMide IsoMers
  • Rocuronium Bromide (250 mg)