ChemicalBook CAS数据库列表 贝利司他(PXD101)
贝利司他(PXD101)
- CAS号:414864-00-9
- 英文名:Belinostat (PXD101)
- 中文名:贝利司他(PXD101)
- CBNumber:CB3260643
- 分子式:C15H14N2O4S
- 分子量:318.35
- MOL File:414864-00-9.mol
贝利司他(PXD101)化学性质
- 熔点 :142 - 145°C
- 密度 :1.427±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Amber Vial, Refrigerator, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :8.31±0.10(Predicted)
- 颜色 :Off-White to Pale Orange
- 稳定性 :Light Sensitive
安全信息
- 海关编码 :29350090
贝利司他(PXD101)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。
- 体外研究 Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3，及HS852)，IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降，在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。
- 体内研究 Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤，明显延迟肿瘤生长，但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中，Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47% ，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长，从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。
- 特征 Belinostat是Topotarget的领先药物，已经进行过多次临床试验。
- 生物活性 Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684)是一种新型HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。
-
靶点
Target Value HDAC
(Cell-free assay)27 nM -
体外研究
Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3，及HS852)，IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降，在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。
- 体内研究 Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤，明显延迟肿瘤生长，但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中，Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47% ，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长，从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。
贝利司他(PXD101)上下游产品信息
上游原料
下游产品
贝利司他(PXD101) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10225
- 产品名称：Belinostat
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：243元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10225
- 产品名称：Belinostat
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：487元
贝利司他(PXD101)生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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