ChemicalBook CAS数据库列表 考比替尼
考比替尼
- CAS号:934660-93-2
- 英文名:XL518
- 中文名:考比替尼
- CBNumber:CB32551361
- 分子式:C21H21F3IN3O2
- 分子量:531.31
- MOL File:934660-93-2.mol
考比替尼化学性质
- 熔点 :165 - 166°C
- 沸点 :565.9±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.706
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :13.13±0.20(Predicted)
- 颜色 :Off-White
安全信息
- 海关编码 :29333990
考比替尼性质、用途与生产工艺
-
黑色素瘤新药-克吡替尼
2015年11月10日，美国FDA通过优先审评途径批准了罗氏旗下的基因泰克公司的新药克吡替尼（Cobimetinib）上市，商品名为Cotellic。克吡替尼与罗氏的维罗非尼联用治疗BRAF V600E或V600K发生突变的黑色素瘤患者。
克吡替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌细胞组织中往往处于激活状态，选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。但是克吡替尼对于野生型BRAF黑色素瘤的治疗未显示出活性。 - 生物活性 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
-
靶点
Target Value MEK1
(Cell-free assay)4.2 nM -
体外研究
Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。 GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。
- 体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。
考比替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
考比替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13064
- 产品名称：考比替尼 Cobimetinib
- CAS编号：934660-93-2
- 包装：2mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13064
- 产品名称：考比替尼 Cobimetinib
- CAS编号：934660-93-2
- 包装：5mg
- 价格：960元
考比替尼生产厂家
- 公司名称：Pharma Affiliates
- 联系电话：--
- 电子邮件：@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6754
- 优势度：58
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：mktg@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6739
- 优势度：58
- 公司名称：SynZeal Research Pvt Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：standards@synzeal.com
- 国家：印度
- 产品数：6514
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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