ChemicalBook CAS数据库列表 考比替尼
考比替尼
- CAS号:934660-93-2
- 英文名:XL518
- 中文名:考比替尼
- CBNumber:CB32551361
- 分子式:C21H21F3IN3O2
- 分子量:531.31
- MOL File:934660-93-2.mol
考比替尼化学性质
- 熔点 :165 - 166°C
- 沸点 :565.9±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.706
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :13.13±0.20(Predicted)
- 颜色 :Off-White
安全信息
- 海关编码 :29333990
考比替尼性质、用途与生产工艺
-
黑色素瘤新药-克吡替尼
2015年11月10日,美国FDA通过优先审评途径批准了罗氏旗下的基因泰克公司的新药克吡替尼(Cobimetinib)上市,商品名为Cotellic。克吡替尼与罗氏的维罗非尼联用治疗BRAF V600E或V600K发生突变的黑色素瘤患者。
克吡替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌细胞组织中往往处于激活状态,选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。但是克吡替尼对于野生型BRAF黑色素瘤的治疗未显示出活性。 - 生物活性 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
-
靶点
Target Value MEK1
(Cell-free assay)4.2 nM -
体外研究
Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低,通路抑制,以及细胞凋亡增加。 GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。
- 体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用,结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II,c-RAF,Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。
考比替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
考比替尼 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13064
- 产品名称:考比替尼 Cobimetinib
- CAS编号:934660-93-2
- 包装:2mg
- 价格:500元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13064
- 产品名称:考比替尼 Cobimetinib
- CAS编号:934660-93-2
- 包装:5mg
- 价格:960元
考比替尼生产厂家
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话:+86-21-20908456
- 电子邮件:sales@BioChemBest.com
- 国家:中国
- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:上海博璞诺科技发展有限公司
- 联系电话:021-20608178 18930468532
- 电子邮件:sales@vastprotech.com
- 国家:中国
- 产品数:15
- 优势度:58
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:北京华威锐科化工科技有限公司
- 联系电话:010-89508211 18501085097
- 电子邮件:sales.bj@hwrkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:8418
- 优势度:55
- 公司名称:嘉兴市艾森化工有限公司
- 联系电话:0573-85285100 18627885956
- 电子邮件:isenchem@163.com
- 国家:中国
- 产品数:9510
- 优势度:66
- 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
- 联系电话:021-50135380
- 电子邮件:shchemsky@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15402
- 优势度:60
- 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话:0411-62910999 13889544652
- 电子邮件:sales@meilune.com
- 国家:中国
- 产品数:4727
- 优势度:58
- 公司名称:上海特伯化学科技有限公司
- 联系电话:021-58170097
- 电子邮件:info@topbiochem.com
- 国家:中国
- 产品数:9478
- 优势度:58
- 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
- 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:1493
- 优势度:55
- 公司名称:上海遐瑞医药科技有限公司
- 联系电话:+86 21 61551611
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:9891
- 优势度:58
934660-93-2, 考比替尼相关搜索: