钩吻素子
- CAS号:1358-76-5
- 英文名:koumine
- 中文名:钩吻素子
- CBNumber:CB31480541
- 分子式:C20H22N2O
- 分子量:306.4
- MOL File:1358-76-5.mol
- 熔点 :168℃
- 沸点 :436.5±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.42
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO : 31.25 mg/mL (101.99 mM; Need ultrasonic)
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :8.67±0.40(Predicted)
- 颜色 :Yellow-brown
钩吻素子性质、用途与生产工艺
- 概述 钩吻(Gelsemium elegans Benth.)马钱科胡蔓藤属常绿木质藤本植物,俗称断肠 草、野葛、毒根、大茶药,全株可入药。
- 药理作用 我国学者对钩吻展开大量研究,钩吻的主要有效成分为吲哚类生物碱,具有抗炎镇痛、抗肿 瘤、抗银屑病、促进禽畜生长等药理作用。钩吻生物碱包括钩吻素子、甲、寅、卯等近百种单体。近年来系列研究发现,钩吻素子具有显著的镇痛、抗焦虑等功效,有良好的产业化药用前景。
- 生物活性 Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
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体外研究
Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) dose- and time-dependently inhibits the proliferation of MCF-7 cells, with an IC 50 of 124 µg/mL at 72 h. Koumine induces apoptosis, causes cell cycle arrest at G2/M phase.
Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) up-regulates the Bax/Bcl-2 ratio and caspase-3 expression in a dose-dependent manner in MCF-7 Cells.
Koumine (25, 50, 100, and 200 μM) decreases the protein and mRNA levels of microglia M1 polarization factors in LPS-induced BV2 cells. -
体内研究
Koumine is less toxic, with the median lethal dose (LD 50 ) of 300.0 mg/kg on Wistar rats. Koumine (0.6, 3, or 15 mg/kg/per, p.o.) exhibits antirheumatic properties in rats with adjuvant-induced arthritis (AIA) and collagen-induced arthritis (CIA).
Koumine inhibits the increase in cytokines in joint tissue and TNF-α level in serum at 15 mg/kg, and suppresses the increase in the serum level of IL-1β at 3 and 15 mg/kg.
Koumine (0.28, 7 mg/kg, s.c.) significantly reduces neuropathic pain after nerve injury. Koumine suppresses the increased Iba-1 protein level. - 化学性质 可溶于丙酮、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂,难溶于水。 来源于葫蔓藤科植物葫蔓藤钩吻Gelsemium elegans (Gardn. et Champ.) Benth.
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用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:对精神神经、呼吸及心血管系统有一定的刺激兴奋作用,具有用于治疗神经病理性疼痛的潜在价值。
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-N1440
- 产品名称:钩吻素子 Koumine
- CAS编号:1358-76-5
- 包装:5mg
- 价格:600元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-N1440
- 产品名称:钩吻素子 Koumine
- CAS编号:1358-76-5
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:660元
- 公司名称:湖州展舒生物科技有限公司
- 联系电话:0572-8889530 18167260939
- 电子邮件:zsubio@163.com
- 国家:中国
- 产品数:360
- 优势度:58
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话:+86-21-20908456
- 电子邮件:sales@BioChemBest.com
- 国家:中国
- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:上海瀚鸿科技股份有限公司
- 联系电话:021-54306202 13764082696
- 电子邮件:info@hanhongsci.com
- 国家:中国
- 产品数:42958
- 优势度:64
- 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话:0411-62910999 13889544652
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- 国家:中国
- 产品数:4727
- 优势度:58
- 公司名称:云南西力生物技术股份有限公司
- 联系电话:0871-65217109 13211707573;
- 电子邮件:y.liu@mail.biobiopha.com
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- 产品数:5653
- 优势度:65
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- 产品数:9718
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- 公司名称:成都普瑞法科技开发有限公司
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- 公司名称:成都锦然生物科技有限公司
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- 公司名称:上海如吉生物科技发展有限公司
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- 公司名称:上海同田生物技术有限公司
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- 产品数:3989
- 优势度:66