阿那曲唑

来曲唑片与阿那曲唑区别阿那曲唑将成乳腺癌辅助治疗的标准阿那曲唑试剂级价格

阿那曲唑

CAS号:120511-73-1
英文名:Anastrozole
中文名:阿那曲唑
CBNumber:CB3121715
分子式:C17H19N5
分子量:293.37
MOL File:120511-73-1.mol

阿那曲唑化学性质

熔点 :81-82°C
沸点 :469.7±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.08±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: soluble40mg/mL
酸度系数(pKa) :2.62±0.10(Predicted)
形态 :solid
颜色 :White to off-white
BCS Class :1 (LogP), 3 (CLogP)
InChI :InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3
InChIKey :YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(#N)C(C1=CC(CN2C=NC=N2)=CC(C(C#N)(C)C)=C1)(C)C
CAS 数据库 :120511-73-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi,Xn
危险类别码 :36/37/38-22-61-60
安全说明 :26-37/39
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :CZ1465000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29339980
毒害物质数据 :120511-73-1(Hazardous Substances Data)

阿那曲唑 MSDS

Anastrozole

阿那曲唑化学药品说明书

阿那曲唑|药物应用信息

阿那曲唑性质、用途与生产工艺

来曲唑片与阿那曲唑区别阿那曲唑为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50％抑制浓度(IC50)值为15nmol／L。
来曲唑适用于绝经后晚期乳腺癌,多用于治疗抗雌激素治疗失败后的二线治疗.
阿那曲唑将成乳腺癌辅助治疗的标准一项全球规模最大、随访时间最长的芳香化酶抑制剂乳腺癌辅助治疗研究临床试验得出最新结果：与传统药物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌复发和转移风险，延长患者无病生存期；即使在完成规范疗程4年后，阿那曲唑的保护效果仍可持续。中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科副主任徐兵河教授日前提出，这标志着阿那曲唑将成为乳腺癌内分泌辅助治疗的标准方案。
据徐兵河介绍，乳腺癌手术后常用的传统内分泌药物是三苯氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宫内膜癌、血栓栓塞等。该项临床试验对比了第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑与三苯氧胺的效果。试验共有21个国家381个中心参加，是全球多中心临床试验，从1996年起一共有9366位病人参加了试验，随访时间是100个月。阿那曲唑组有25.8%的病人复发，三苯氧胺组病人的复发率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的复发率，同时还降低了远处转移的风险。在安全性上阿那曲唑也优于三苯氧胺。
化学性质从乙酸乙酯一环己烷结晶，熔点81～82℃。
用途第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。
用途治乳腺癌。
用途第三代芳香酶抑制剂。用于治疗绝经后的晚期乳腺癌病人。强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂，它能抑制细胞色素P-450所依赖的芳香酶从而阻断雌激素的生物合成，而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。治疗乳腺癌，特别适用于那些用激素辅助治疗之后复发的经绝期后妇女的晚期乳癌。
生产方法化合物(I)(有制备方法)经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化，生成物(II)用三唑钠处理，即得产物。