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黄莲素

黄莲素,2086-83-1,结构式
黄莲素
  • CAS号:2086-83-1
  • 英文名:Berberine
  • 中文名:黄莲素
  • CBNumber:CB2319032
  • 分子式:C20H18NO4
  • 分子量:336.37
  • MOL File:2086-83-1.mol
黄莲素化学性质
  • 熔点 :204-206 °C (dec.)
  • 沸点 :486.8°C (rough estimate)
  • 密度 :1.2976 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5800 (estimate)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
  • 溶解度 :Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :2.47(at 25℃)
  • 颜色 :White to yellow crystals
  • 水溶解性 :43.48g/L(25 ºC)
  • LogP :-0.990 (est)
  • CAS 数据库 :2086-83-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品运输编号 :1544
  • WGK Germany :2
  • RTECS号 :DR9866400
  • F :3-10
  • 危险等级 :6.1(b)
  • 包装类别 :III
  • 毒性 :LD50 orl-mus: 329 mg/kg YKKZAJ 82,726,62

黄莲素 化学药品说明书


左金丸—小檗碱的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息
清胃黄连丸—小檗碱、掌叶防己碱的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息

黄莲素性质、用途与生产工艺

  • 简介

    小檗碱又称黄连素,是从毛茛科黄连属植物黄连的根状茎中提取的主要有效成分,在自然界多以季铵盐的形式存在,临床上多用其盐酸盐。盐酸小檗碱具有抗微生物、抗心律失常、降血脂、降血糖、抗炎、抗肿瘤、镇静催眠等多种药理作用。
    黄莲素

  • 药用价值 黄连是一种著名的中药,《神农本草经》列之为上品,性寒,味苦,具有清热燥湿,泻火解毒之功效。其中以黄连素(小檗碱)的含量最多,也是最有效的成分之一,其对心血管系统、神经系统和消化系统具有良好的治疗和保健作用,是一种常用的中草药。近几年来又发现了一些新的用途,如治疗原发性高血压、心律失常、高血脂症、消化性溃疡、Ⅱ型糖尿病等,可以说是老药新用。此外,现代药理学研究证实黄连素具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。
  • 神奇功效

    黄连素的降压作用很好,多数老年高血压患者服药后,血压可降至正常范围;黄连素亦有降血糖、尿糖的作用;黄连素改善心律失常;黄连素还有一定的防癌作用;黄连素的抗菌能力颇强;其也可用于肺性心律失常或伴有心力衰竭的室性心律失常患者。

  • 副作用

    口服黄连素片的副作用较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后可消失。黄连素能进入胎盘或融入乳汁,因此妊娠期及哺乳期的妇女应慎用。前面说到儿童可以应用黄连素,但是必须在成人监护下使用。此外,由于其可引起溶血性贫血导致黄疸,所以溶血性贫血患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者(如蚕豆病)禁用。

  • 化学性质  该品是一种常见的异喹啉生物碱。从乙醚中析出者为黄色针状结晶,熔点145℃。溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。具有季胺盐的特征。其盐类在水中的溶解度都比较小。小檗碱盐酸盐在水中溶解度为1:500。小檗碱盐酸盐又称黄连素,为黄色结晶性粉末。易溶于沸水,微溶于冷水,几乎不溶于冷醇、氯仿和醚。
  • 用途  黄连素为抗菌药物,是《国家基本药物目录》,选列的品种,该品对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌,淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用。广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物,其中主要有效成分即小檗碱。
  • 用途  用于治疗肠道感染的植物抗菌素
  • 生产方法  以黄樟油素为原料,在减压下异构化得异黄樟油素,经氧化生成胡椒醛。胡椒醛与硝基甲烷缩合得β-硝基-3,4-二氧亚甲基苯乙烯,进一步还原得胡椒乙胺[1484-85-1]:胡椒乙胺与邻藜芦醛缩合,再经催化氢化、成盐、环合,碱化得小檗碱。继续用盐酸成盐即得黄连素。1.缩合、催化氢化、成盐将无水乙醇与邻藜芦醛混合,在搅拌下再加胡椒乙胺,稍加热使全部溶解。搅拌10min以上使缩合反应完全。另将镍催化剂与无水乙醇混和后与缩合物一起投入高压釜。先通氮置换空气,再通入氢气,控制压力接近4MPa、温度80-90℃,将氢化反应进行到不再吸氢,并继续保温、保压通氢1h为止。冷至30℃,降压至2MPa,静置,使镍催化剂沉降,再利用高压釜余压将反应液压出。压滤除去催化剂(浸入乙醇,供下批套用),滤液在搅拌下于50℃用盐酸乙醇酸化至pH3-4,冷却至5℃,保持4h使结晶。过滤,用少量乙醇洗涤,干燥即得N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐。收率84%。2.环合、碱化、成盐依次将冰醋酸、乙酐、硫酸铜及氯化钠投入反应锅中,搅拌升温至65-70℃,缓缓加入乙二醛,升温至回流20min,冷却至90℃,加N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐,升温至112-114℃反应4h。减压回收乙酸至投料量的70-80%后,加水搅匀,过滤。滤饼用热水洗涤,滤干,即得小檗三盐酸盐粗品。粗品先用石灰乳碱化得pH8-8.5,过滤得到的小檗碱氢氧化物滤液和洗液,以稀盐酸调pH1-2,过滤,滤饼溶于热水,加活性炭脱色,过滤,用稀盐酸调pH1-2,冷却,过滤,水洗,干燥,即得黄连素。小檗碱存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中,用提取法生产小檗碱的工艺过程是:取三颗针或十根地下根洗静,切成薄片,晒干,粉碎,加0.5%硫酸溶液加热浸泡3-4次,每次24h。第3、4次浸出液套用浸泡下一批生药。第1、2次浸出液过滤,滤液加氯化钠饱和,放置,把结晶分离出来即为粗品。粗品用酸碱法精制得成品。每百公斤生药可得成品0.5kg。
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 口服-小鼠 LD50: 329 毫克/公斤; 皮下-小鼠 LD50: 18 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾;药物副作用:体温降低,瘫痪,死亡;服用请尊医嘱
  • 储运特性 低温通风低干燥; 因需求限量存储, 以防过量, 皮肤吸附中毒
  • 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
黄莲素上下游产品信息
上游原料
下游产品
黄莲素 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW20868312
  • 产品名称:小檗碱 berberine;5,6-dihydro-9,10-dimethoxy-benzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6-a]quinolizinium
  • CAS编号:2086-83-1
  • 包装:100MG
  • 价格:58元
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW20868311
  • 产品名称:小檗碱 berberine;5,6-dihydro-9,10-dimethoxy-benzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6-a]quinolizinium
  • CAS编号:2086-83-1
  • 包装:20MG
  • 价格:30元
黄莲素生产厂家
  • 公司名称:CHEMDEL
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:chemdel@chemdel.com
  • 国家:乌克兰
  • 产品数:22
  • 优势度:55
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