盐酸小檗胺

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸小檗胺试剂级价格

盐酸小檗胺

CAS号:6078-17-7
英文名:BERBAMINE DIHYDROCHLORIDE
中文名:盐酸小檗胺
CBNumber:CB9135985
分子式:C37H42Cl2N2O5
分子量:665.65
MOL File:6078-17-7.mol

盐酸小檗胺化学性质

熔点 :250-253 °C(lit.)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :≥68 mg/mL in DMSO; ≥10.68 mg/mL in H2O; ≥4.57 mg/mL in EtOH
形态 :solid
颜色 :White to off-white
旋光性 (optical activity) :[α]20/D +116°, c = 1% in ethanol

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3

盐酸小檗胺性质、用途与生产工艺

生物活性 Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
靶点
Target Value
Bcr-Abl
()
NF-κB
()
CaMKII
()
体外研究

Berbamine (BBM)有效地抑制了肝癌细胞增殖并通过靶向CAMKII诱导癌细胞死亡。除了影响JAK/STAT3和p210bcr-abl，Berbamine还有广泛的作用效果，因为其靶点CAMKIIγ可直接影响很多其他信号通路如STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1和Wnt/β-catenin。在体外高迁移力的乳腺癌细胞中，BBM能有效地抑制肿瘤转移，抑制细胞增殖、迁移和侵袭。在体内外实验中，Berbamine抑制K562-r细胞的增殖，在K562-r细胞中Berbamine诱导的凋亡可能是通过Bcl-2家族蛋白以及mdr-1 mRNA和P-gp蛋白。Berbamine与imatinib结合处理可恢复K562-r细胞对imatinib的化学敏感性。
体内研究
在NOD/SCID小鼠中，BBM抑制肝癌细胞的致瘤性、下调肝癌起始细胞的自我更新能力。BBM通过诱导凋亡、细胞周期阻止和改变多抗药性发挥其抗癌活性。尽管BBM是一种有效的药物，但其在血浆中的半衰期很短，肾内清除迅速。
化学性质白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于黄连块根，小檗根（三颗针）。
用途盐酸小檗胺具有增强机体免疫力、抗结核、扩张血管、抗心肌缺氧、缺血的作用。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:能促进造血功能，升高血细胞。用于防治肿瘤患者由于放、化疗引起的白细胞减少症，苯中毒、放射性物质、及药物引起的白细胞减少症。