ChemicalBook CAS数据库列表 席栗替尼
席栗替尼
- CAS号:1353644-70-8
- 英文名:(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
- 中文名:席栗替尼
- CBNumber:CB23142246
- 分子式:C25H26N6O2
- 分子量:442.51
- MOL File:1353644-70-8.mol
席栗替尼化学性质
- 沸点 :675.6±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: 5 mg/mL (11.30 mM)
- 酸度系数(pKa) :13.59±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
席栗替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
-
靶点
Target Value WT EGFR
(Cell-free assay)3 nM EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay)22 nM -
体外研究
相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存。
-
体内研究
在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。
席栗替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
席栗替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-104066
- 产品名称：席栗替尼 Theliatinib
- CAS编号：1353644-70-8
- 包装：1mg
- 价格：540元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-104066
- 产品名称：席栗替尼 Theliatinib
- CAS编号：1353644-70-8
- 包装：5mg
- 价格：1650元
席栗替尼生产厂家
- 公司名称：BOC Sciences
- 联系电话： 16314854226
- 电子邮件：info@bocsci.com
- 国家：美国
- 产品数：9923
- 优势度：65
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32112
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38596
- 优势度：58
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