席栗替尼
中文名称:席栗替尼
英文名称:(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
CAS号:1353644-70-8
分子式:C25H26N6O2
分子量:442.51
EINECS号:
Mol文件:1353644-70-8.mol
席栗替尼 性质
| 沸点 | 675.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：5 mg/mL（11.30 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 13.59±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | FSXCKIBROURMFT-VGSWGCGISA-N |
| SMILES | N1(C)CC[C@]2([H])CN(C(NC3C(OC)=CC4C(C=3)=C(NC3=CC=CC(C#C)=C3)N=CN=4)=O)C[C@]12[H] |
席栗替尼 用途与合成方法
Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
| Target | Value |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay) | 22 nM |
相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存。
在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。
席栗替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-104066 | 席栗替尼 | 1353644-70-8 | 1mg | 540 |
| 2026-09-15 | HY-104066 | 席栗替尼 | 1353644-70-8 | 5mg | 1650 |
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CAS：1353644-70-8
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西利替尼|T7322|TargetMol
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2026-09-26
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