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席栗替尼

席栗替尼

中文名称:席栗替尼
英文名称:(3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide
CAS号:1353644-70-8
分子式:C25H26N6O2
分子量:442.51
EINECS号:
Mol文件:1353644-70-8.mol
席栗替尼 结构式

席栗替尼 性质

沸点 675.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 二甲基亚砜:5 mg/mL(11.30 mM)
酸度系数(pKa) 13.59±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至米白色

席栗替尼 用途与合成方法

Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂,对EGFR的Ki值为0.05 nM,对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
TargetValue
WT EGFR
(Cell-free assay)
3 nM
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay)
22 nM

相较于erlotinib或gefitnib,theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力,更难被ATP替换,这使theliatinib具有更好的靶点接合效果,在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中,theliatinib抑制EGFR的磷酸化,IC50为0.007 μM;在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中,抑制细胞生存。

在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中,Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂,尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。

席栗替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-104066 席栗替尼 1353644-70-8 1mg 540
2024-11-08 HY-104066 席栗替尼 1353644-70-8 5mg 1650

席栗替尼 上下游产品信息

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武汉敬康恩生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:13720134139 13720134139
产品介绍:
英文名称:Theliatinib
CAS:1353644-70-8
纯度:98%
包装信息:1G:5G:10G
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Theliatinib
CAS:1353644-70-8
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/12/10 17:13:35
常州辰鸿生物科技有限公司
现货
联系电话:0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:Theliatinib
CAS:1353644-70-8
纯度:99%
包装信息:1g/
库存量:>39g
现货日期:2024/12/17 11:17:04
无锡东禾医药科技有限公司
现货
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产品介绍:
英文名称:Theliatinib
CAS:1353644-70-8
纯度:98%+
包装信息:25mg;50mg;100mg
备注:现货
库存量:>1g
现货日期:2024/12/10 12:09:24
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话:028-81700200 18116577057
产品介绍:
中文名称:暂无
英文名称:Theliatinib
CAS:1353644-70-8
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g

最新发布供应信息

西利替尼|T7322|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-12-12
aladdin 阿拉丁 T414072 塞利替尼(HMPL-309) 1353644-70-8 96%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-11-29

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