ChemicalBook CAS数据库列表 LY-3023414
LY-3023414
- CAS号:1386874-06-1
- 英文名:LY3023414
- 中文名:LY-3023414
- CBNumber:CB23048911
- 分子式:C23H26N4O3
- 分子量:406.48
- MOL File:1386874-06-1.mol
LY-3023414化学性质
- 沸点 :591.7±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.9 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :13.65±0.29(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
LY-3023414性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
-
靶点
Target Value class I PI3K isoforms
()mTOR kinase
()DNA-PK
() -
体外研究
在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。
- 体内研究 在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验。
LY-3023414上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY-3023414 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12513
- 产品名称：LY-3023414 Samotolisib
- CAS编号：1386874-06-1
- 包装：2mg
- 价格：800元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12513
- 产品名称：LY-3023414 Samotolisib
- CAS编号：1386874-06-1
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1073元
LY-3023414生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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