ChemicalBook CAS数据库列表 AZ 628
AZ 628
- CAS号:878739-06-1
- 英文名:AZ 628
- 中文名:AZ 628
- CBNumber:CB22516246
- 分子式:C27H25N5O2
- 分子量:451.52
- MOL File:878739-06-1.mol
AZ 628化学性质
- 密度 :1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :12.92±0.70(Predicted)
- 颜色 :white to beige
安全信息
- 危险品标志 :T
- 危险类别码 :25-36/37/38
- 安全说明 :26-36/37/39-45
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2922500090
AZ 628性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
- 体外研究 AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。
- 生物活性 AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
-
靶点
Target Value C-Raf-1
(Cell-free assay)29 nM B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)34 nM B-Raf
(Cell-free assay)105 nM -
体外研究
AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。
AZ 628上下游产品信息
上游原料
下游产品
AZ 628 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-11004
- 产品名称：AZ 628
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：318元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-11004
- 产品名称：AZ 628 AZ 628
- CAS编号：878739-06-1
- 包装：5mg
- 价格：700元
AZ 628生产厂家
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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