AZ 628

生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 AZ 628 试剂级价格

AZ 628

CAS号:878739-06-1
英文名:AZ 628
中文名:AZ 628
CBNumber:CB22516246
分子式:C27H25N5O2
分子量:451.52
MOL File:878739-06-1.mol

AZ 628化学性质

密度 :1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态 :powder
酸度系数(pKa) :12.92±0.70(Predicted)
颜色 :white to beige

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36/37/38
安全说明 :26-36/37/39-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3
海关编码 :2922500090

AZ 628性质、用途与生产工艺

生物活性 AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
体外研究 AZ628抑制B-Raf,B-Raf^V600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-Raf^V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。
生物活性 AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。
靶点
Target Value
C-Raf-1
(Cell-free assay) 29 nM
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) 34 nM
B-Raf
(Cell-free assay) 105 nM
体外研究
AZ628抑制B-Raf,B-Raf AZ628作用于含B-Raf 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。