生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲 试剂级价格
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲,1144068-46-1,结构式
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲
  • CAS号:1144068-46-1
  • 英文名:N-[4-[1-(1,4-Dioxaspiro[4.5]dec-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methylurea
  • 中文名:N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲
  • CBNumber:CB22509956
  • 分子式:C27H33N7O4
  • 分子量:519.6
  • MOL File:1144068-46-1.mol
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲化学性质
  • 熔点 :162-184°C (dec.)
  • 密度 :1.55
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :DMSO (Slightly)
  • 形态 :White powder solid.
  • 酸度系数(pKa) :13.82±0.46(Predicted)
  • 颜色 :Off-White to Pale Beige

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
  • 体外研究 WYE-125132 potently and ATP-competitively inhibits recombinant mTOR kinase with IC50 of 0.19 nM and also shows the high selectivity over various PI3Ks and a panel of 230 protein kinases. In vitro, WYE-125132 exhibits a significant anti-proliferative activity against a panel of tumor cell lines with IC50 ranging from 2 nM (LNCap) to 380 nM (HTC116). Besides, WYE-125132 also causes cell cycle progression, induction of apoptosis, and inhibition of protein synthesis and cell size. WYE-125132 results in a significant reduction in the synthesis of pre-tRNALeu by 72%, 80%, and 53% in actively proliferating cells of MG63, MDA361, and HEK293, respectively by inhibiting mTORC1. Moreover, WYE-125132 is also found to induce the dephosphorylation of Maf1 (negative regulator of Pol III transcription) and its accumulation in the nucleus.
  • 体内研究 WYE-125132 (5 mg/kg p.o.) produces significant antitumor activity and causes dose-dependent tumor growth delay in the PI3K/mTOR- and HER2-hyperactive MDA361 tumor model. In addition, WYE-125132 also shows potent antitumor efficacy in the PTEN-null glioma U87MG, non-small cell lung cancer H1975 and A549 models.
  • 特征 WYE-125132 is a highly potent, ATP-competitive, and specific mTOR kinase inhibitor.
  • 生物活性 WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.19 nM；作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
  • 靶点
    TargetValue
    mTOR
    (Cell-free assay)     		0.19 nM
  • 体外研究

    WYE-125132强效且ATP竞争性抑制重组mTOR激酶，IC50 为0.19 nM，选择性比作用于各种PI3Ks和230个蛋白激酶组高。在体外，WYE-125132对一组肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性，IC50 范围为2 nM (LNCap) 到380 nM (HTC116)。此外，WYE-125132也会引起细胞周期进程，细胞凋亡诱导，以及蛋白合成和细胞大小的抑制。 WYE-125132通过抑制mTORC1引起pre-tRNA

  • 体内研究 在PI3K/mTOR- 和HER2-极度活跃的MDA361肿瘤模型中，WYE-125132(5 mg/kg p.o.)产生显著的抗肿瘤活性，并引起肿瘤生长剂量依赖性延缓。此外，WYE-125132在PTEN缺失的胶质瘤U87MG，非小细胞肺癌H1975 和A549模型中表现出有效的抗肿瘤活性。
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲上下游产品信息
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下游产品
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10044
  • 产品名称：WYE-132
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：500元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10044
  • 产品名称：N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲 WYE-132
  • CAS编号：1144068-46-1
  • 包装：5mg
  • 价格：950元
N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
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  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：无锡捷化医药科技有限公司
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  • 优势度：62
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  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话：18149758185 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3466
  • 优势度：58
1144068-46-1, N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲相关搜索:
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